[发明专利]一种达比加群酯的合成方法在审

专利信息
申请号: 201410842469.X 申请日: 2014-12-30
公开(公告)号: CN104650037A 公开(公告)日: 2015-05-27
发明(设计)人: 刘志达;李常青;鲁大东;陈晓涛;王宝超;张姗;高永吉 申请(专利权)人: 青岛黄海制药有限责任公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12
代理公司: 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 代理人: 周秀梅;李颖
地址: 266101 山东*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明涉及医药合成及纯化技术领域,具体涉及一种达比加群酯的制备合成方法。以N-(4-氰基苯基)甘氨酸和3-[(3-氨基-4-甲胺基苯甲酰基)(吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯为原料,经脱水缩合反应,而后将反应物在乙醇溶液中依次通入氯化氢和氨气,再加入氯甲酸正己酯,进行缩合反应,反应后进行重结晶,即得纯度99%的达比加群酯。本发明简单,安全,易操作,反应周期短,杂质易除,收率与纯度较高,且纯化无需进行柱层析分离,适于进行工业生产。
搜索关键词: 一种 加群酯 合成 方法
【主权项】:
一种达比加群酯的合成方法,其特征在于:以N‑(4‑氰基苯基)甘氨酸和3‑[(3‑氨基‑4‑甲胺基苯甲酰基)(吡啶‑2‑基)氨基]丙酸乙酯为原料,经脱水缩合反应,而后将反应物在乙醇溶液中依次通入氯化氢和氨气,再加入氯甲酸正己酯,进行缩合反应,反应后进行重结晶,即得纯度99的达比加群酯。
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