[发明专利]一种艾曲波帕关键中间体的合成方法在审
| 申请号： | 201410851457.3 | 申请日： | 2014-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN104592033A | 公开（公告）日： | 2015-05-06 |
| 发明（设计）人： | 倪晟;翁德英;陈鸿翔;姜维斌;陈琳萍 | 申请（专利权）人： | 杭州和泽医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C205/59 | 分类号： | C07C205/59;C07C201/12;C07D231/46 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人： | 黄美娟;俞慧 |
| 地址： | 310018 浙江省杭州市下沙经济技*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 一种艾曲波帕关键中间体的合成方法，所述艾曲波帕关键中间体是式(I)所示的3'-硝基-2'-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-甲酸，所述合成方法为：在由体积比为1：(0.5-6.0)的甲醇和水组成的混合溶剂中，惰性气氛保护下，式(III)所示的3-羧基苯硼酸或3-羧基苯硼酸频哪醇酯与式(II)所示的2-卤代-6-硝基苯甲醚在碱性物质和非均相催化剂钯碳作用下于40-100℃进行反应，反应结束过滤、洗涤回收催化剂，滤液用酸调节至pH在1-9，产物析出，过滤得到式(Ⅰ)所示的3'-硝基-2'-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-甲酸；所述碱性物质为碳酸钠或碳酸钾。本发明所述合成方法成本低、操作简单、产品收率和纯度高、适于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 艾曲波帕 关键 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种式(I)所示的3'‑硝基‑2'‑甲氧基‑[1,1'‑联苯]‑3‑甲酸的合成方法，其特征在于所述合成方法为：在由体积比为1：(0.5‑6.0)的甲醇和水组成的混合溶剂中，惰性气氛保护下，式(III)所示的3‑羧基苯硼酸或3‑羧基苯硼酸频哪醇酯与式(II)所示的2‑卤代‑6‑硝基苯甲醚在碱性物质和非均相催化剂钯碳作用下于40‑100℃进行反应，反应结束过滤、洗涤回收催化剂，滤液用酸调节至pH在1‑9，产物析出，过滤得到式(Ⅰ)所示的3'‑硝基‑2'‑甲氧基‑[1,1'‑联苯]‑3‑甲酸；所述碱性物质为碳酸钠或碳酸钾；其中，X＝I或Br，R1＝B(OH)2或者硼酸频哪醇酯。
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