[发明专利]mGluR3的正变构调节剂在审
申请号: | 201480007405.6 | 申请日: | 2014-01-22 |
公开(公告)号: | CN104955807A | 公开(公告)日: | 2015-09-30 |
发明(设计)人: | J.波特尼克 | 申请(专利权)人: | 默克专利股份公司 |
主分类号: | C07D213/85 | 分类号: | C07D213/85;C07D217/26;C07D491/052;C07D495/04;A61K31/4365;A61K31/436;A61K31/5377;A61K31/472;A61P25/00;A61P35/00;A61P3/10 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 温宏艳;万雪松 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | 本发明涉及新颖的被取代的吡啶衍生物,其作为用于调节促代谢性谷氨酸受体亚型3 (mGluR3)和/或改变谷氨酸水平或谷氨酸能信号传递的正变构调节剂。 | ||
搜索关键词: | mglur3 正变构 调节剂 | ||
【主权项】:
式(I)的化合物及其生理学上可接受的盐、溶剂合物、互变异构体和立体异构体,包括它们的所有比例的混合物
(I)其中:X1、X2彼此独立地表示N或CW;V表示选自以下的包含至少一个氮原子的基团:(i) NR4R5;(ii) CN;R1独立地表示H、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基或CN,其中烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基可以任选地被一个或多个相同或不同的取代基T取代;或者R1和V与它们所连接的碳原子一起形成包含至少一个氮原子的杂环基或杂芳基,其可以任选地被一个或多个相同或不同的取代基T取代;R2、R3彼此独立地表示H、CN、C(O)‑N=C‑(NYY)2、烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、C(O)‑烷基、C(O)OH、C(O)O‑烷基,其中烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基和杂环基烷基基团可以任选地被一个或多个相同或不同的取代基T取代;或者R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成环烷基、杂环基、芳基或杂芳基,其可以任选地被一个或多个相同或不同的取代基T取代;或者,如果X2是CW,X2和R3与它们所连接的碳原子一起形成环烷基、杂环基、芳基或杂芳基,其可以任选地被一个或多个相同或不同的取代基T取代;R4、R5彼此独立地表示H、烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环基烷基,其可以任选地被一个或多个相同或不同的取代基T取代;或者R4和R5与它们所连接的氮原子一起形成杂环基或杂芳基,其可以任选地被一个或多个相同或不同的取代基T取代;W彼此独立地表示H、CN、NYY、烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、C(O)‑C(O)O‑烷基,其中烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基和杂环基烷基基团可以任选地被一个或多个相同或不同的取代基T取代;T彼此独立地表示烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、卤素、F、Cl、Br、I、OH、CN、NO2、NYY、CF3、OCF3、烷基‑OH、烷基‑NYY、烷基‑CN、烷基‑C(O)‑杂环基、O‑烷基、O‑环烷基、O‑烷基‑环烷基、O‑芳基、O‑烷基‑芳基、O‑杂芳基、O‑烷基‑杂芳基、O‑杂环基、O‑烷基‑杂环基、O‑烷基‑NYY、C(O)OY、C(O)NY‑烷基‑NYY、C(O)NYY、C(O)‑C(O)‑NYY、C(O)‑烷基‑NY‑烷基、C(O)‑烷基‑NY‑烷基‑O‑烷基、C(O)‑烷基、C(O)‑环烷基、C(O)‑烷基‑环烷基、C(O)‑芳基、C(O)‑烷基‑芳基、C(O)‑杂芳基、C(O)‑烷基‑杂芳基、C(O)‑杂环基、C(O)‑烷基‑杂环基、C(O)NY‑烷基、C(O)NY‑环烷基、C(O)NY‑烷基‑环烷基、C(O)NY‑芳基、C(O)NY‑烷基‑芳基、C(O)NY‑杂芳基、C(O)NY‑烷基‑杂芳基、C(O)NY‑杂环基、C(O)NY‑烷基‑杂环基、S(O)2‑烷基、S(O)2‑环烷基、S(O)2‑烷基‑环烷基、S(O)2‑芳基、S(O)2‑烷基‑芳基、S(O)2‑杂芳基、S(O)2‑烷基‑杂芳基、S(O)2‑杂环基、S(O)2‑烷基‑杂环基,其中烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基和杂环基烷基基团可以任选地被一个或多个相同或不同的取代基Z取代;Y彼此独立地表示H、烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环基烷基,其中烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基和杂环基烷基可以任选地被一个或多个相同或不同的取代基Z取代;Z彼此独立地表示烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、卤素、F、Cl、Br、I、OH、CN、NO2、NH2、NH‑烷基、N(烷基)2、NH‑烷基‑OH、NH‑烷基‑O‑烷基、NH‑烷基‑芳基、CF3、OCF3、烷基‑OH、烷基‑NH2、烷基‑NH‑烷基、烷基‑N(烷基)2、烷基‑CN、烷基‑C(O)‑杂环基、O‑烷基、O‑环烷基、O‑烷基‑环烷基、O‑芳基、O‑烷基‑芳基、O‑杂芳基、O‑烷基‑杂芳基、O‑杂环基、O‑烷基‑杂环基、O‑烷基‑ NH2、C(O)OH、C(O)NH‑烷基‑NH2、C(O)NH2、C(O)‑C(O)‑NH2、C(O)‑烷基‑NH‑烷基、C(O)‑烷基‑NH‑烷基‑O‑烷基、C(O)‑烷基、C(O)‑环烷基、C(O)‑烷基‑环烷基、C(O)‑芳基、C(O)‑烷基‑芳基、C(O)‑杂芳基、C(O)‑烷基‑杂芳基、C(O)‑杂环基、C(O)‑烷基‑杂环基、C(O)‑杂环基‑烷基、C(O)NH‑烷基、C(O)NH‑环烷基、C(O)NH‑烷基‑环烷基、C(O)NH‑芳基、C(O)NH‑烷基‑芳基、C(O)NH‑杂芳基、C(O)NH‑烷基‑杂芳基、C(O)NH‑杂环基、C(O)NH‑烷基‑杂环基、C(O)NH‑芳基‑卤素、C(O)NH‑芳基‑O‑烷基、C(O)N(烷基)‑芳基、C(O)N(芳基)2、S(O)2‑烷基、S(O)2‑环烷基、S(O)2‑烷基‑环烷基、S(O)2‑芳基、S(O)2‑烷基‑芳基、S(O)2‑杂芳基、S(O)2‑烷基‑杂芳基、S(O)2‑杂环基、S(O)2‑烷基‑杂环基。
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