[发明专利]香豆素衍生物和用于治疗囊性纤维化、慢性阻塞性肺病和错误折叠蛋白质病症的方法有效
| 申请号： | 201480009649.8 | 申请日： | 2014-03-14 |
| 公开（公告）号： | CN105121437B | 公开（公告）日： | 2018-12-04 |
| 发明（设计）人： | E.施维伯特;J.施特雷夫;J.迪克松;H.高 | 申请（专利权）人： | 发现生物医药公司 |
| 主分类号： | C07D417/04 | 分类号： | C07D417/04;C07D414/14;C07D413/04;C07D405/04;C07D471/04;C07D491/052;C07D493/04;A61K31/427;A61K31/4245;A61K31/4196;A61K31/433;A61K31/422 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 梅黎;吕彩霞 |
| 地址： | 美国阿*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本文提供有效拯救细胞中的卤化物流出、delF508‑CFTR蛋白加工和顶端功能性氯离子转运的新型CFTR纠正剂化合物。还提供用于治疗蛋白质折叠病症(例如，囊性纤维化和慢性阻塞性肺病)的方法。所述方法包括施用CFTR纠正剂化合物或其药学上可接受的盐或前药。还提供拯救细胞中的卤化物流出的方法，从而纠正细胞中的delF508‑CFTR蛋白的加工缺陷，并且纠正细胞中的功能性delF508‑CFTR氯离子通道。 | ||
| 搜索关键词： | 香豆素 衍生物 用于 治疗 纤维化 慢性 阻塞 肺病 错误 折叠 蛋白质 病症 方法 | ||
【主权项】：
1.下式的化合物：![]()
其中R1是氢、卤素、羟基、取代的或未取代的C1‑C8烷氧基、取代的或未取代的氨基、取代的或未取代的C1‑6烷基或取代的或未取代的C4‑C9杂环烷基；R2是卤素、羟基、硝基、氰基、叠氮基、氰硫基、三氟甲基、取代的或未取代的氨基、取代的或未取代的羰基或取代的或未取代的C1‑6烷基；且R5、R6、R7、R8和R9各自独立地选自氢、C1‑C8烷氧基、取代的或未取代的氨基和取代的或未取代的C1‑6烷基。
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