[发明专利]PI3K和/或mTOR抑制剂的前药有效
| 申请号： | 201480010513.9 | 申请日： | 2014-03-28 |
| 公开（公告）号： | CN105121442B | 公开（公告）日： | 2017-05-17 |
| 发明（设计）人： | 吴永谦;薛建军;李琳 | 申请（专利权）人： | 山东轩竹医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/14 | 分类号： | C07D471/14;A61K31/519;A61K31/5377;A61P13/08;A61P17/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 郭煜,吕彩霞 |
| 地址： | 250101 山东省济*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 提供一种通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐和立体异构体，以及含有通式(I)化合物的药物组合物。还提供这些化合物、其药学上可接受的盐和立体异构体在制备治疗和/或预防增殖性疾病的药物中的用途。 | ||
| 搜索关键词： | pi3k mtor 抑制剂 | ||
【主权项】：
通式(I)所示的化合物、或其药学上可接受的盐或立体异构体：A和B分别独立地为CR6，R6为氢；R1为任选被1‑3个R7a取代的苯基、吡啶基、嘧啶基；R2为任选被1‑3个R7b取代的苯基、吡啶基、嘧啶基；R3为氢，或任选被1‑3个选自卤素原子、羟基、羧基取代的C1‑6烷基；R4、R5分别独立地为氢；m为1；E为氢，或钠离子；R7a为(1)卤素原子、氰基、羟基、三氟甲基、‑NH2，(2)任选被1‑3个选自卤素原子、羟基、氰基、三氟甲基取代的C1‑4烷基，R7b为(1)卤素原子、氰基、羟基、三氟甲基、‑NH2、‑C(O)R9、‑SR9、‑S(O)2R9、‑NHC(O)R9，(2)任选被1‑3个选自卤素原子、羟基、氰基、三氟甲基取代的C1‑4烷基、C1‑4烷氧基；(3)任选被1‑3个选自卤素原子、羟基、氰基、三氟甲基、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、‑NH2取代的吡咯基、吡唑基、咪唑基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基；R9为氢，或C1‑4烷基。
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