[发明专利]酪氨酸蛋白激酶抑制剂

摘要

本申请公开了式I的化合物其中所有变量如本文所述定义，该化合物抑制Btk。本文公开的化合物用于调节Btk活性并且治疗与过度Btk活性相关的疾病。所述化合物还用于治疗与异常B‑细胞增殖相关的炎性和自身免疫疾病，例如类风湿性关节炎。还公开了包含式I的化合物和至少一种载体、稀释剂或赋形剂的组合物。

主权项

式I的化合物，其中：R1是苄基或C1‑6烷基，其各自任选地被一个或多个R1’取代；R1’各自独立地是C1‑6烷基、卤素或氰基；X是CH或NR4；R4是C(＝O)C(＝O)nR4’；R4’是C1‑6烷基或C1‑6链烯基；n是0或1；表示单键或双键；m是1；r是1；Y是CN(R3)C(＝O)R2或CH2；R2是C1‑6烷基、C1‑6链烯基、C(＝O)或环烷基，其各自任选地被一个或多个R2’取代；R2’各自独立地是C1‑6烷基、C1‑6链烯基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、卤代C1‑6烷基或氰基；且R3是H或C1‑6烷基；或其药学上可接受的盐。