[发明专利]喷雾干燥制剂经喷雾混合的脱非晶化

摘要

吸入用干粉制剂和其在治疗疾病和病症中的应用。所述制剂包括第一喷雾干燥粉末和第二喷雾干燥粉末的均匀混合物。所述第一喷雾干燥粉末包含治疗上的活性成分的喷雾干燥颗粒，所述活性成分分散于药学上可接受的疏水赋形剂。所述第二喷雾干燥粉末包含形成自药学上可接受的疏水赋形剂但基本没有任何治疗活性成分的喷雾干燥颗粒。所述第一喷雾干燥粉末中的活性成分含量加载高到足以补偿基本没有任何治疗活性成分的所述第二喷雾干燥粉末。还描述了制备这类制剂的工艺。

主权项

1.一种吸入用粉末制剂，所述制剂包括第一工程粉末和第二工程粉末的均匀混合物，所述第一工程粉末包括含结晶的治疗上的活性成分的第一喷雾干燥颗粒，所述活性成分分散于药学上可接受的疏水赋形剂；所述第二工程粉末包括药学上可接受的疏水赋形剂的第二喷雾干燥颗粒，其中所述第二喷雾干燥颗粒没有任何治疗上的活性成分；和其中所述第一工程粉末中的所述活性成分含量能在吸入用粉末制剂中实现所述活性成分所需的靶剂量，其中所述吸入用粉末制剂表征为小于3.3μm的细粒剂量大于40％，并且在干粉吸入器压降范围为2kPa‑6kPa时d²Q<500的颗粒部分的变化小于20％，且其中所述混合物含量均匀度通过由具有多个独立喷嘴的雾化器同时进行喷雾干燥实现，且表征为活性成分含量测量相对标准偏差为1.5％或更小。