[发明专利]用于治疗肺纤维化、肝纤维化、皮肤纤维化和心脏纤维化的经取代的芳族化合物有效
申请号: | 201480015002.6 | 申请日: | 2014-03-14 |
公开(公告)号: | CN105143170B | 公开(公告)日: | 2019-11-08 |
发明(设计)人: | L·加尼翁;P·劳伦;B·格劳克斯;L·格尔茨;F·萨拉-布尔内;M·勒迪克;S·阿博特;B·扎卡赖尔;J-F·班韦努;V·佩龙 | 申请(专利权)人: | 普罗米蒂克医药SMT有限公司 |
主分类号: | C07C59/52 | 分类号: | C07C59/52;A61K31/192;A61P11/00;A61P19/04;C07C57/30;C07C57/58 |
代理公司: | 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 | 代理人: | 郭广迅 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: |
本发明涉及用于预防或治疗受试者的各种纤维化疾病及病状,包括肺纤维化、肝纤维化、皮肤纤维化和心脏纤维化的经取代的芳族化合物,其中所述化合物具有下式:或其药学上可接受的盐,其中A为C5烷基、C6烷基、C5烯基、C6烯基、C(O)‑(CH2)n‑CH3或CH(OH)‑(CH2)n‑CH3,其中n为3或4;R1为H、OH或F;R2为H、OH、F或CH2‑OH;R3为H、OH、F或CH2Ph;R4为H、OH或F;Q为1)(CH2)mC(O)OH,其中m为1或2,2)CH(CH3)C(O)OH,3)C(CH3)2C(O)OH,4)CH(F)‑C(O)OH,5)CF2‑C(O)OH,或6)C(O)‑C(O)OH。 |
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搜索关键词: | 用于 治疗 纤维化 皮肤 心脏 取代 化合物 | ||
【主权项】:
1.由下式表示的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于在有需要的受试者中预防纤维化和/或减缓纤维化的进展和/或治疗纤维化的药物中的用途:
其中A为C5烷基;R1为H,R2为H,R3为H或OH,且R4为H;Q为(CH2)mC(O)OH,其中m为1;其中所述受试者患有纤维化疾病,其中:(a)当R3为H时,所述纤维化疾病为肺纤维化、肝纤维化、皮肤纤维化或由心肌病引起的心脏纤维化;或者(b)当R3为OH时,所述纤维化疾病为肝纤维化或皮肤纤维化。
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