[发明专利]提供眼部神经保护的方法

摘要

在此提供的是具有式I的化合物、包含有效量的具有式I的化合物的组合物，以及用于预防、减少或治疗视网膜神经节细胞损伤的方法，所述方法包括向有需要的受试者给予有效量的嘌呤衍生物。

主权项

在有需要的受试者中预防视网膜神经节细胞损伤的方法，所述方法包括以下步骤：向所述受试者的眼睛施用药物组合物，所述药物组合物包含有效量的根据式I的化合物，或其药学上可接受的盐，其中A是‑CH₂ONO₂、‑CH₂OH、‑CH₂OSO₃H；B和C是‑OH；D是A和B相对于彼此是反式的；B和C相对于彼此是顺式的；C和D相对于彼此是顺式或反式的；R¹是‑H、‑C₁‑C₁₀烷基、‑芳基、‑3‑至7‑元单环杂环、‑8‑至12‑元双环杂环、‑C₃‑C₈单环环烷基、‑C₃‑C₈单环环烯基、‑C₈‑C₁₂双环环烷基、‑C₈‑C₁₂双环环烯基‑(CH₂)_n‑(C₃‑C₈单环环烷基)、‑(CH₂)_n‑(C₃‑C₈单环环烯基)、‑(CH₂)_n‑(C₈‑C₁₂双环环烷基)、‑(CH₂)_n‑(C₈‑C₁₂双环环烯基)、或‑(CH₂)_n‑芳基；R²是‑H、卤素、‑CN、‑NHR⁴、‑NHC(O)R⁴、‑NHC(O)OR⁴、‑NHC(O)NHR⁴、‑NHNHC(O)R⁴、‑NHNHC(O)OR⁴、‑NHNHC(O)NHR⁴、或‑NH‑N＝C(R⁶)R⁷；R⁴是‑C₁‑C₁₅烷基、‑芳基、‑(CH₂)_n‑芳基、‑(CH₂)_n‑(3‑至7‑元单环杂环)、‑(CH₂)_n‑(8‑至12‑元双环杂环)、‑(CH₂)_n‑(C₃‑C₈单环环烷基)、‑(CH₂)_n‑(C₃‑C₈单环环烯基)、‑(CH₂)_n‑(C₈‑C₁₂双环环烷基)、‑(CH₂)_n‑(C₈‑C₁₂双环环烯基)、‑C≡C‑(C₁‑C₁₀烷基)或‑C≡C‑芳基；R⁶是‑C₁‑C₁₀烷基、‑芳基、‑(CH₂)_n‑芳基、‑(CH₂)_n‑(3‑至7‑元单环杂环)、‑(CH₂)_n‑(8‑至12‑元双环杂环)、‑(CH₂)_n‑(C₃‑C₈单环环烷基)、‑(CH₂)_n‑(C₃‑C₈单环环烯基)、‑(CH₂)_n‑(C₈‑C₁₂双环环烷基)、‑(CH₂)_n‑(C₈‑C₁₂双环环烯基)、‑(CH₂)_n‑(C₃‑C₈单环环烯基)、‑亚苯基‑(CH₂)_nCOOH、或‑亚苯基‑(CH₂)_nCOO‑(C₁‑C₁₀烷基)；R⁷是‑H、‑C₁‑C₁₀烷基、‑芳基、‑(CH₂)_n‑芳基、‑(CH₂)_n‑(3‑至7‑元单环杂环)、‑(CH₂)_n‑(8‑至12‑元双环杂环)、‑(CH₂)_n‑(C₃‑C₈单环环烷基)、‑(CH₂)_n‑(C₃‑C₈单环环烯基)、‑(CH₂)_n‑(C₈‑C₁₂双环环烯基)或‑(CH₂)_n‑(C₈‑C₁₂双环环烷基)；并且每个n独立地是范围从1至5的整数，以及药学上可接受的媒介物。