[发明专利]作为丝氨酸蛋白酶抑制剂的多取代芳族化合物

摘要

本发明尤其提供了可用于抑制激肽释放酶的多取代芳族化合物，所述化合物包括被取代的吡唑基或被取代的三唑基。另外提供了药物组合物。另外提供了用于治疗和预防某些疾病或病症的方法，所述疾病或病症顺从于通过抑制激肽释放酶进行治疗或预防。

主权项

1.一种具有式(V)的结构的化合物：或其药学上可接受的盐；其中L1是‑NH‑；L2是‑C(O)‑；L5是键、或是被取代或未取代的C1‑C4亚烷基；R1是氢、或是被取代的C1‑C16烷基,其中用于所述R1基团被取代的C1‑C16烷基的取代基选自被取代或未取代的苯基和被取代的杂芳基，其中所述杂芳基选自呋喃基、噻吩基和吡啶基；R2是被取代或未取代的C1‑C16烷基、被取代的环丙基、被取代的杂环烷基、被取代或未取代的苯基、未取代的苯并二氧杂环己烯基、或是未取代的杂芳基，其中所述杂环烷基选自氧杂环己基和氧杂环丁基，所述杂芳基选自呋喃基和噻吩基；R5为氢、被取代或未取代的C1‑C16烷基、被取代或未取代的杂烷基、被取代或未被取代的环烷基、未取代的吗啉基、被取代或未取代的苯基、未取代的萘基、或是被取代或未取代的杂芳基，其中所述杂芳基选自呋喃基、噻吩基、吡啶基、哒嗪基和嘧啶基，前提是当L5是键时，R5是氢、或是被取代或未取代的C1‑C16烷基；其中用于被取代烷基或亚烷基的取代基选自被取代的或未取代的苯基、被取代的杂芳基、卤素、＝O、–OH、–CN、‑OR’和–COOR’，其中所述杂芳基选自呋喃基、噻吩基和吡啶基，所述R’是氢或未取代的C1‑C16烷基；其中用于被取代的环烷基的取代基是未取代的C1‑C16烷基；其中用于被取代的杂环烷基的取代基是未取代的C1‑C16烷基；其中用于被取代苯基的取代基选自卤素、‑NH2、–OH、含有O或N作为杂原子的未取代的C1‑C16杂烷基、未取代的吗啉基和被取代或未取代的C1‑C16烷基；其中用于被取代的杂芳基的取代基是卤素。