[发明专利]含有环状酰亚胺的肽产物的合成有效
| 申请号： | 201480016799.1 | 申请日： | 2014-03-19 |
| 公开（公告）号： | CN105102427B | 公开（公告）日： | 2018-09-07 |
| 发明（设计）人： | B·亨克尔 | 申请（专利权）人： | 赛诺菲-安万特德国有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/00 | 分类号： | C07D207/00;C07K14/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 史悦 |
| 地址： | 德国法*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明涉及合成包含至少一个环状酰亚胺基团的肽产物的方法。此外，本发明涉及基本上不含降解产物的包含至少一个环状酰亚胺基团的肽产物。该肽产物可以用作用于质量控制药物肽的参比物质，具体地为用于质量控制GLP‑1激动剂如毒蜥外泌肽的参比物质。 | ||
| 搜索关键词： | 含有 环状 亚胺 产物 合成 | ||
【主权项】：
1.合成包含至少一个式(I)的环状酰亚胺基团的肽产物或其盐的方法：![]()
其中R1为‑CH2‑或‑CH2‑CH2‑，R2为氨基酸侧链,*表示不对称C原子，和(*)表示任选不对称的C原子，所述方法包括以下步骤：(a)在其中形成式(I)的环状酰亚胺基团的条件下将式(II)的合成构造块偶联至式(III)的肽产物，所述式(II)为![]()
其中R1为‑CH2‑或‑CH2‑CH2‑，X为Fmoc氨基保护基，Y为未经保护的羧基或甲酰氨基，*表示不对称的C原子，以及Z为羧基，所述式(III)为![]()
其中R2'为任选保护的氨基酸侧链，R3为含肽残基，其由一个或多个氨基酸构成，以及(*)表示任选不对称的C原子，且其中偶联条件包括：(i)至少12h的反应时间；(ii)15至40℃的温度；(iii)重复的添加偶联试剂(a)TBTU或(b)HBTU与DIPEA或(c)HOBt和DIC；和(iv)二甲基甲酰胺作为有机溶剂，(b)断开氨基保护基X，其中所述步骤(b)不用哌啶作为脱保护试剂进行，(c)任选持续所述肽合成，以及(d)任选纯化所述包含至少一个式(I)的环状酰亚胺基团的肽产物。
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