[发明专利]3‑(4‑(苄氧基)苯基)己‑4‑炔酸衍生物、其制备方法、和包括其作为有效成分的用于预防和治疗代谢性疾病的药物组合物

摘要

本发明涉及一种3‑(4‑(苄氧基)苯基)己‑4‑炔酸衍生物、其制备方法、和包括其作为有效成分的用于预防和治疗代谢性疾病的药物组合物。根据本发明的3‑(4‑(苄氧基)苯基)己‑4‑炔酸衍生物、其光学异构体、或其药物学可接受的盐具有优异的GPR40蛋白质活化效果，因此具有优异的胰岛素分泌的促进效果；当与其它药物共同给药时是无毒的并且可以与其它药物共同给药；并且具有优异的有效的体内GPR40蛋白质活化效果。因此，包括所述3‑(4‑(苄氧基)苯基)己‑4‑炔酸衍生物、所述其光学异构体、或所述其药物学可接受的盐可以有效用于药物组合物，从而用于预防和治疗代谢性疾病，例如肥胖症、I型糖尿病、II型糖尿病、葡萄糖耐受不良、胰岛素抵抗、高血糖症、高血脂症、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、血脂异常、X综合征等。

主权项

一种由以下式1表示的化合物、其光学异构体、或其药物学可接受的盐：[式1]在式1中，是单键或双键；A和E独立地是C或N；n是0‑1的整数；X是单键或C1‑3直链或支化亚烷基；R1是‑H或R2是‑H，或R2和R3可以形成苯基；R3是‑H，或R3和R2可以形成苯基，或R3和R4A可以连同与其结合的原子一起形成苯基，在由R3和R4A形成的苯基中，可以取代有甲氧基；R4A是‑H、‑OH、＝O、或R4A和R3可以连同与其结合的原子一起形成苯基，在由R3和R4A形成的苯基中，可以取代有甲氧基；R4B是不存在的或可以连同与其结合的原子和R4A一起形成和R5是‑H。