[发明专利]用于递送生物活性剂的聚合物缀合物

摘要

本发明总体上涉及用于向受试者递送生物活性剂的聚合物‑生物活性剂缀合物。所述聚合物‑生物活性剂缀合物在聚合物主链中包含三唑部分以及选自前列腺素类似物、β‑阻滞剂、及其混合物的生物活性部分。本发明还涉及使用点击化学反应制备聚合物缀合物的方法、涉及适于制备聚合物缀合物的单体‑生物活性剂缀合物、并且涉及包括聚合物缀合物的、用于治疗青光眼的药物产品。

主权项

1.一种聚合物-生物活性剂缀合物，包括：/n包括多个三唑部分的聚合物主链，所述三唑部分被并入聚合物链的结构并且形成所述聚合物主链的一部分；以及/n多个共价键合至并且侧挂于所述聚合物主链的可释放生物活性剂，/n其中所述生物活性剂选自下组，该组由以下各项组成：前列腺素类似物、β-阻滞剂、及其混合物；并且，/n所述聚合物-生物活性剂缀合物是至少一个式(IV)的单体：/n /n其中：/nX在每次出现时可以是相同或不同的并且表示包括炔或叠氮化物的末端官能团；/nQ在每次出现时是独立地选择的、并且可以存在或不存在、并且当存在时表示连接基团；/nR选自于可任选取代的直链或支链烃以及可任选取代的芳族烃或杂芳族烃；/nZ是可裂解的连接基团；并且/nD是选自下组的生物活性剂，该组由以下各项组成：前列腺素类似物和β-阻滞剂；/n与式(V)的单体的共聚物：/n /n其中：/nA在每次出现时可以是相同或不同的并且表示包括末端官能团的基团，该末端官能团包括炔或叠氮化物官能度，其中所述末端官能团与X的末端官能团互补；/nL是可任选地取代的接头基团；并且/nn是整数且至少是1。/n