[发明专利]作为激酶抑制剂的呋喃酮化合物有效
申请号: | 201480024052.0 | 申请日: | 2014-05-08 |
公开(公告)号: | CN105163733B | 公开(公告)日: | 2019-05-31 |
发明(设计)人: | 刘东;张民生 | 申请(专利权)人: | 永恒生物科技公司 |
主分类号: | A61K31/341 | 分类号: | A61K31/341;C07D307/02 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟;李媛 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本公开提供新型呋喃酮化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药,作为Raf激酶抑制剂,特别是BRAF激酶抑制剂,其是有用的治疗剂用于治疗与Raf激酶相关的疾病或病症,例如黑色素瘤、癌症和白血病。本公开还提供了用于制备这些新型呋喃酮化合物的方法和工艺,含有这些呋喃酮化合物的药物组合物,以及使用这些呋喃酮化合物的治疗方法。 | ||
搜索关键词: | 作为 激酶 抑制剂 呋喃 化合物 | ||
【主权项】:
1.一种式(I)的化合物:或其药学上可接受的盐,其中:A1为N且A2为CH;G为CX4;R1选自氢、卤素、‑NR11R14和‑OR12;R11选自氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基和杂芳基,各基团除氢外任选被取代;R12和R14独立地选自氢、烷基和环烷基;R2a和R2b独立地选自C1‑C10烷基;或可替代地R2a和R2b与它们所连接的碳原子一起形成C3‑C8环烷基;R3选自氢、卤素、羟基、烷基、烷氧基和NR31R32;R31和R32独立地为氢或烷基;X1至X4独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、羟基、烷基、烷氧基和氨基;U为‑NHS(O)2‑或‑S(O)nNH‑,其中n独立地为1或2;以及W选自烷基和芳基,所述芳基任选被独立地选自卤素的1至5个取代基取代。
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