[发明专利]谷氨酰胺酰环化酶抑制剂

摘要

本发明涉及作为谷氨酰胺酰环化酶(QC,EC 2.3.2.5)抑制剂的式(I)的化合物或者其药学可接受的盐、溶剂化物或多晶型物，包括其所有的互变异构体和立体异构体，其中R¹、R²、R³、R⁴和R⁵如本文所定义。QC催化N端谷氨酰胺残基在释放氨的情况下分子内环化为焦谷氨酸(5‑氧代‑脯氨酰，pGlu*)，以及N端谷氨酸残基在释放水的情况下分子内环化为焦谷氨酸。

主权项

1.式I的化合物或者其药学可接受的盐：其中：R1表示C1‑8烷基、‑O‑C1‑8烷基、C3‑8杂环基或C3‑8环烷基；R2和R3独立地表示氢、氟或CN；R4和R5独立地表示氢或氟；其中R2、R3、R4和R5中的至少一个为氟或CN；并且其中上述R1的C1‑8烷基、‑O‑C1‑8烷基、C3‑8杂环基或C3‑8环烷基被两个氟取代。