[发明专利]用于合成1‑(2‑((2,4‑二甲基苯基)硫代)苯基)哌嗪的方法有效
| 申请号： | 201480029642.2 | 申请日： | 2014-04-04 |
| 公开（公告）号： | CN105283442B | 公开（公告）日： | 2018-04-13 |
| 发明（设计）人： | B·祖潘契奇 | 申请（专利权）人： | 斯洛文尼亚莱柯制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C323/37 | 分类号： | C07C323/37;C07D295/096;C07C319/20 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所11247 | 代理人： | 张建,黄革生 |
| 地址： | 斯洛文尼亚*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供式(III)和(IVa)的新的中间体或化合物及其盐，及其在用于生产处于研发中的用于治疗抑郁症和焦虑的实验药物1‑(2‑((2，4‑二甲基苯基)硫代)苯基)哌嗪(沃替西汀)的新合成方法中的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 合成 甲基 苯基 新方法 | ||
【主权项】：
用于制备式(V)的化合物的方法，该方法包含下列步骤：a)使式(I)的化合物或其盐，其中LG表示选自F和Cl的离去基，与式(II)的化合物或其盐在选自Na2CO3或K2CO3的碱的存在下反应，其中R1表示氢，得到式(III)的化合物或其盐，b)用作为还原剂的铁还原得到的式(III)的化合物或其盐以得到式(IV)的化合物，c)使获得的式(IV)的化合物与选自双(2‑氯乙基)胺或其盐、二乙醇胺和吗啉的哌嗪环形成剂反应。
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