[发明专利]作为TAFIa的抑制剂的大环脲衍生物、其制备及其作为药物的用途在审
| 申请号： | 201480032467.2 | 申请日： | 2014-06-05 |
| 公开（公告）号： | CN105263928A | 公开（公告）日： | 2016-01-20 |
| 发明（设计）人： | A·埃弗斯;C·卡卢斯;M·瓦格纳;H·韦兰 | 申请（专利权）人： | 赛诺菲 |
| 主分类号： | C07D413/12 | 分类号： | C07D413/12;C07D273/01;A61K31/553;A61P7/00 |
| 代理公司： | 北京市嘉元知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11484 | 代理人： | 刘彬 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明涉及式I的大环脲衍生物，其中R1、R2、R3、V和Y如下文所定义。式I化合物为酶TAFIa(活化的凝血酶可激活的纤维蛋白溶解抑制剂)的抑制剂。本发明还涉及式I化合物的制备方法及其作为药物的用途。 |
||
| 搜索关键词： | 作为 tafia 抑制剂 大环脲 衍生物 制备 及其 药物 用途 | ||
【主权项】：
呈其任意立体异构形式或任意比例的立体异构形式的混合物形式的式I化合物，或其药用盐，![]()
其中V为‑(C2‑C9)‑亚烷基‑；Y为共价键或‑(C6‑C14)‑芳基‑，其中‑(C6‑C14)‑芳基‑为未取代的或彼此独立地被R15取代一次、两次或三次；R1为‑(C1‑C6)‑烷基、‑(C0‑C4)‑亚烷基‑芳基或‑(C0‑C4)‑亚烷基‑(C3‑C8)‑环烷基，其中烷基、‑(C0‑C4)‑亚烷基、芳基和‑(C3‑C8)‑环烷基为未取代的或彼此独立地被R16取代一次、两次或三次，R2为‑(C1‑C3)‑烷基；R3为被‑NH2取代的Het，或被‑NH2取代的‑(C3‑C8)‑环烷基，其中Het为5元或6元单环芳族杂环，其包含1个或2个相同或不同的选自氮、氧和硫的环杂原子，且其中Het和‑(C4‑C8)‑环烷基可另外彼此独立地被R15取代一次、两次或三次；R15为氢、‑(C1‑C4)‑烷基、‑O‑CF3、‑NH2、‑OH、‑CF3或卤素；且R16为‑O‑CF3、‑NH2、‑OH、‑CF3或卤素。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于赛诺菲，未经赛诺菲许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201480032467.2/，转载请声明来源钻瓜专利网。
