[发明专利]取代的2;3-二氢咪唑并[1;2-c]喹唑啉治疗淋巴瘤的用途有效
申请号: | 201480032696.4 | 申请日: | 2014-04-04 |
公开(公告)号: | CN105263497B | 公开(公告)日: | 2019-04-30 |
发明(设计)人: | N.刘;K.海克;J.保罗;A.M.温格纳 | 申请(专利权)人: | 拜耳制药股份公司 |
主分类号: | A61K31/519 | 分类号: | A61K31/519;A61P35/00;A61K31/18;A61K31/277;A61K31/52 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 周铁;石克虎 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | 本发明涉及:‑2,3‑二氢咪唑并[1,2‑c]喹唑啉化合物或含有它作为单一活性剂的药物组合物、或a)所述化合物或含有所述化合物的药物组合物与b)一或多种其它活性剂的联用药,用于制备药物的用途,所述药物用于治疗或预防非霍奇金氏淋巴瘤(NHL),尤其是一线、二线、复发性、难治疗的、缓慢进展或侵略性非霍奇金氏淋巴瘤(NHL),尤其是滤泡性淋巴瘤(FL)、慢性淋巴细胞白血病(CLL)、缘区淋巴瘤(MZL)、扩散性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)、套细胞淋巴瘤(MCL)、转化型淋巴瘤(TL)或周围T细胞淋巴瘤(PTCL);‑a)所述化合物和b)一或多种其它活性剂的联用药;‑包含所述化合物作为单一活性剂的药物组合物,用于治疗非霍奇金氏淋巴瘤(NHL),尤其是一线、二线、复发性、难治疗的、缓慢进展或侵略性非霍奇金氏淋巴瘤(NHL),尤其是滤泡性淋巴瘤(FL)、慢性淋巴细胞白血病(CLL)、缘区淋巴瘤(MZL)、扩散性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)、套细胞淋巴瘤(MCL)、转化型淋巴瘤(TL)或周围T细胞淋巴瘤(PTCL);‑含有a)所述化合物和b)一或多种其它活性剂的联用药的药物组合物;‑改变与PI3K异构型、BTK和IKK表达、NFKB途径的BCR活化、BCR下游活化、c‑Myc、EZH2有关的生物标志物,用于预测癌症患者对于所述化合物的敏感性和/或耐受性的用途,以及提供基于基本原理的本文所定义的协同作用的联用药,以提高敏感性和/或克服耐受性;和‑测定PI3K异构型的一或多种表达的构成、BTK和IKK、BCR活化、NFKB途径的BCR下游活化、c‑Myc、EZH2水平的方法。 | ||
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【主权项】:
1.以下化合物或其生理学可接受的盐或立体异构体,作为单一活性剂,或含有这种化合物或其生理学可接受的盐或立体异构体的药物组合物在制备用于治疗或预防非霍奇金氏淋巴瘤(NHL)的药物中的用途,其中,所述化合物是2‑氨基‑N‑[7‑甲氧基‑8‑(3‑吗啉‑4‑基丙氧基)‑2,3‑二氢咪唑并[1,2‑c]喹唑啉‑5‑基]嘧啶‑5‑甲酰胺。
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