[发明专利]用作促性腺激素释放激素受体拮抗剂的螺二氢吲哚衍生物

摘要

螺二氢吲哚衍生物，其制备方法以及其药物组合物，其用于治疗疾病的用途，以及其用于制造用于治疗疾病的药物的用途，尤其用于治疗男性和女性的性激素相关疾病，特别是选自以下的疾病：子宫内膜异位症、子宫平滑肌瘤(类纤维瘤)、多囊性卵巢疾病、月经过多、痛经、多毛症、性早熟、性腺激素依赖性瘤如前列腺癌、乳腺癌和卵巢癌、促性腺垂体腺瘤、睡眠呼吸暂停、肠易激综合症、经期前综合症、良性前列腺肥大、避孕、不育、和辅助生殖治疗如体外受精。本申请特别涉及作为促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂的螺二氢吲哚衍生物。

主权项

式(I)的化合物其中x＝0、1或2；R¹选自卤素、羟基、C₁‑C₄‑烷基、卤代‑C₁‑C₄‑烷基、C₁‑C₄‑烷氧基、卤代‑C₁‑C₄‑烷氧基、CN、C(O)NH₂；R²选自卤素、羟基、C₁‑C₄‑烷基、卤代‑C₁‑C₄‑烷基、C₁‑C₄‑烷氧基、卤代‑C₁‑C₄‑烷氧基、CN；R³选自卤素、羟基、C₁‑C₄‑烷基、卤代‑C₁‑C₄‑烷基、C₁‑C₄‑烷氧基、卤代‑C₁‑C₄‑烷氧基、CN；但是N‑[(3‑氯‑5‑氟吡啶‑2‑基)甲基]‑2‑环丙基‑1‑[(4‑氟苯基)磺酰基]‑1，2，2′，3′，5′，6′‑六氢螺[吲哚‑3，4′‑噻喃]‑5‑甲酰胺1′，1′‑二氧化物除外。