[发明专利]作为溴结构域抑制剂的苯并咪唑衍生物有效

专利信息
申请号: 201480035623.0 申请日: 2014-05-08
公开(公告)号: CN105324379B 公开(公告)日: 2018-12-04
发明(设计)人: E·阿克多迪安伊斯;G·秦;B·K·可基;J·杜;K·艾尔贝;R·H·江;小林达也;R·李;R·玛蒂纳茨;S·E·米托布;M·米什;M·穆诺茨;S·施韦克;D·斯佩兰迪奥;H·杨;J·扎布洛基 申请(专利权)人: 吉利德科学公司
主分类号: C07D413/04 分类号: C07D413/04;C07D413/14;C07D417/14;A61K31/422;A61P35/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 邹宗亮
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 本申请涉及其可以作为含溴结构域蛋白质(包括含溴结构域蛋白质4(BRD4))的抑制剂或其可以以其它方式调节含溴结构域蛋白质(包括含溴结构域蛋白质4(BRD4))的g62活性的化学化合物,及包含这样的化合物的组合物和制剂,及使用和制备这样的化合物的方法。化合物包括式(I)的化合物其中R1a、R1b、R2a、R2b、R3、R4a、R4b和R5为本文描述的。
搜索关键词: 作为 结构 抑制剂 苯并咪唑 衍生物
【主权项】:
1.式(Ie)的化合物其中R3选自C1‑10烷基、氨基、C5‑10芳基、C6‑20芳烷基、C5‑10杂芳基和C6‑20杂芳基烷基,其中每个任选地被1至5个R20基团取代;且每个R20独立地选自酰基、C1‑10烷基、C1‑10烷氧基、氨基、酰氨基、脒基、C5‑10芳基、C6‑20芳基烷基、叠氮基、氨基甲酰基、羧基、羧基酯、氰基、胍基、卤素、C1‑10卤代烷基、C1‑10杂烷基、C5‑10杂芳基、C6‑20杂芳基烷基、羟基、肼基、亚氨基、氧代、硝基、亚磺酰基、磺酸基、磺酰基、硫氰酸酯基、硫醇基和硫酮基;其中C1‑10烷基、C5‑10芳基、C6‑20芳基烷基、C1‑10杂烷基、C5‑10杂芳基、和C6‑20杂芳基烷基任选地被1至3个独立地选自下述的取代基取代:C1‑6烷基、C5‑10芳基、卤素、C1‑6卤代烷基、氰基、羟基和C1‑6烷氧基;或其可药用盐。
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