[发明专利]在酸的存在下使用手性吡咯烷来形成手性4‑苯并二氢吡喃酮有效
| 申请号： | 201480037833.3 | 申请日： | 2014-07-03 |
| 公开（公告）号： | CN105358539B | 公开（公告）日： | 2018-04-06 |
| 发明（设计）人： | 乔纳森·艾伦·米德洛克;尤拉·莱提诺伊斯;托马斯·内切尔;沃纳尔·邦拉蒂 | 申请（专利权）人： | 帝斯曼知识产权资产管理有限公司 |
| 主分类号： | C07D311/22 | 分类号： | C07D311/22 |
| 代理公司： | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司11258 | 代理人： | 肖善强 |
| 地址： | 荷兰*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及苯并二氢吡喃酮或苯并二氢吡喃的合成，其在苯并二氢吡喃酮环或苯并二氢吡喃环的2‑位是立体定向的。己发现在特定类型的手性化合物和至少一种Bransted酸的存在下或者在分子中具有Bransted酸官能团的特定手性化合物的存在下，这种合成尤其有可能。 | ||
| 搜索关键词： | 在下 使用 手性 吡咯烷 形成 二氢吡喃酮 | ||
【主权项】：
制造式(I)的化合物的方法所述方法包括以下步骤：在有机溶剂和要么至少一种式(II‑C)的手性化合物和至少一种酸，所述酸在DMSO中在25℃下测量的pKa在5‑10.5之间；要么至少一种式(II‑C‑A)的手性化合物，其在DMSO中在25℃下测量的pKa在5‑10.5之间，或者其内盐的存在下，使式(II‑A)的化合物与式(II‑B)的化合物或其缩酮反应，其中，R1、R3和R4彼此独立地为氢或甲基；R2和R2’代表氢或酚保护基团；Y1代表CH2Y2或者其中，R6代表直链或支链的C1‑12‑烷基基团，其任选地还包含至少一个芳族基团和/或C＝O和/或NH和/或NH2基团；Y2代表OH或OR7或NHR7或NHCOOR7或其中，R7代表要么直链或支链的C1‑12‑烷基基团，其任选地还包含至少一个芳族基团和/或C＝O和/或NH和/或NH2基团要么芳基或经取代的芳基或杂芳基或经取代的杂芳基且A代表携带酸官能团的取代基且虚线代表键，相应的取代基通过该键连接到式(II‑C)的剩余部分；且其中*代表式(I)的手性异构体的手性中心；其特征在于：所述R5具有式(III)其中，m和p彼此独立地代表0到5的值，条件是m和p之和为1到5，且其中，式(III)中s1和s2所代表的子结构可以是任何顺序；且虚线代表键，式(III)的取代基通过该键连接到式(II‑B)或式(I)的化合物的剩余部分；且其中，#代表手性中心，显然排除了所述中心与两个甲基相连的情况；并且所述式(II‑C)的化合物选自由如下组成的组：所述式(II‑C‑A)的化合物是式(IV)的化合物
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