[发明专利]新型替诺福韦盐及其制备方法在审
| 申请号： | 201480038328.0 | 申请日： | 2014-07-01 |
| 公开（公告）号： | CN105452249A | 公开（公告）日： | 2016-03-30 |
| 发明（设计）人： | 朴商国;林重仁;金容稙;金容德;金后淑;孙文虎;金舜会;金哉翰;郭佑宁 | 申请（专利权）人： | 东亚ST株式会社 |
| 主分类号： | C07D473/34 | 分类号： | C07D473/34;A61K31/52;A61P31/18 |
| 代理公司： | 北京润平知识产权代理有限公司 11283 | 代理人： | 严政;刘兵 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | 本发明涉及新型替诺福韦盐及其制备方法。根据本发明的晶体形态的乳清酸替诺福韦酯为酸酐，并且具有有利于药物生产的优秀的物理化学性质，其解决了富马酸替诺福韦酯的物理化学特性所导致的缺点。换句话说，根据本发明的晶体形态的乳清酸替诺福韦酯与富马酸替诺福韦酯相比具有同等或更好的光稳定性并且特别地在苛刻条件下具有优秀的稳定性。另外，它既没有腐蚀性也没有吸湿性，从而使其安全且易于处理。所有这些性能使本发明有益于大量生产。本发明还提供了使用和不使用有机溶剂的制备方法，因而提供了工业上可行并且环境友好的制备方法。另外，根据本发明制备的乳清酸替诺福韦酯可用作抗病毒治疗剂，并且如果与其他有抗-HIV活性的药物混合的话也可以用在制造抗-HIV治疗剂组合物中。该组合物与选自由恩曲他滨(Emtricitabine)、依法韦仑(Efavirenz)、利匹韦林(Rilpivirenz)、考比泰特(Cobicistat)、埃替格韦(Elvitegravir)、雷特格韦(Raltegravir)、利托那韦(Ritonavir)、洛匹那韦(Lopinavir)、地瑞纳韦(Darunavir)和阿扎那韦(Atazanavir)以及它们的盐组成的组中的1-6种制成混合物用于HIV感染的治疗。 | ||
| 搜索关键词： | 新型 替诺福韦盐 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
以如下化学式2表示的乳清酸替诺福韦酯：![]()
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