[发明专利]用于抑制耐药性HIV-1整合酶耐药株的化合物在审
| 申请号： | 201480039611.5 | 申请日： | 2014-05-13 |
| 公开（公告）号： | CN105611927A | 公开（公告）日： | 2016-05-25 |
| 发明（设计）人： | 赵学智;S·史密斯;M·A·麦迪菲奥特;B·约翰逊;C·马钱德;S·休斯;Y·波米尔;T·R·伯克 | 申请（专利权）人： | 美国政府（由卫生和人类服务部的部长所代表） |
| 主分类号： | A61K31/4375 | 分类号： | A61K31/4375;A61K31/4704;A61K31/496;A61K31/5377;C07D471/04;A61K45/06 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 张广育;姜建成 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 一种用于抑制受试者中耐药性HIV-1整合酶的方法，包括将治疗有效量的式I化合物或其药学上可接受的盐或酯给予需要其的受试者，所述化合物具有以下结构：其中X是N、C(OH)或CH；Y是H或OH；Z1至Z5中的每一个独立地是H或卤素；R4是H、OH、NH2、NHR8、NR8R9或R8；R5、R6和R7各自独立地是H、卤素、OR8、R8、NHR8、NR8R9、CO2R8、CONR8R9、SO2NR8R9，或者R5和R6与R5和R6所连接的碳原子一起形成任选取代的碳环或任选取代的杂环；并且R8和R9各自独立地是H、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的芳基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的杂环、任选取代的酰胺、任选取代的酯，或者R8和R9与R8和R9所连接的氮原子一起形成任选取代的杂环。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 抑制 耐药性 hiv 整合 耐药 化合物 | ||
【主权项】：
一种用于抑制受试者中耐药性HIV‑1整合酶的方法，包括将治疗有效量的式I化合物或其药学上可接受的盐或酯给予需要其的受试者，所述化合物具有以下结构：![]()
其中X是N、C(OH)或CH；Y是H或OH；Z1至Z5中的每一个都独立地是H或卤素；R4是H、OH、NH2、NHR8、NR8R9或R8；R5、R6和R7各自独立地是H、卤素、OR8、R8、NHR8、NR8R9、CO2R8、CONR8R9、SO2NR8R9，或者R5和R6与R5和R6所连接的碳原子一起形成任选取代的碳环或任选取代的杂环；并且R8和R9各自独立地是H、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的芳基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的杂环、任选取代的酰胺、任选取代的酯，或者R8和R9与R8和R9所连接的氮原子一起形成任选取代的杂环。
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