[发明专利]生长抑制素受体亚型4(SSTR4)激动剂有效
申请号: | 201480040447.X | 申请日: | 2014-05-15 |
公开(公告)号: | CN105473574B | 公开(公告)日: | 2018-02-13 |
发明(设计)人: | R·乔瓦尼尼;Y·崔;H·杜兹;M·费拉拉;S·贾斯特;R·库尔塞尔;I·林加德;R·马扎费罗;K·鲁道夫 | 申请(专利权)人: | 森特克森治疗公司 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;C07D401/12;C07D405/12;C07D413/12;C07D417/12;C07D471/04;C07D487/04;C07D209/52;A61K31/403;A61P11/06;A61P29/00;A61P3/10;A61P25/ |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所11494 | 代理人: | 张平元 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及通式(I)的3‑氮杂‑双环[3.1.0]己烷‑6‑甲酸酰胺衍生物,其为生长抑制素受体亚型4(SSTR4)的激动剂,其适用于预防或治疗与SSTR4相关的医学病症。另外,本发明涉及制备药物组合物的方法以及制造本发明化合物的方法。 | ||
搜索关键词: | 生长 抑制 受体 sstr4 激动剂 | ||
【主权项】:
一种式(I)化合物,其中A选自由以下组成的组:H及C1‑6烷基;R1及R2独立地选自由H、C1‑6烷基及C3‑6环烷基组成的组,其中R1或R2中的至少一项为C1‑6烷基或C3‑6环烷基,其中该C1‑6烷基或该C3‑6环烷基任选经卤素或甲氧基取代,或其中R1及R2一起形成任选经卤素取代的2至5元亚烷基桥,其并入有0至2个独立地选自由N、O或S组成的组的杂原子;W选自由以下组成的组:单或双环芳基、单或双环杂芳基、单或双环杂环基及单或双环环烷基,其中所述各环系统任选经一或多个R3取代,且其中该杂芳基包含至多4个杂原子及一或两个5或6元环;R3独立地选自由以下组成的组:C1‑6烷基、C3‑8环烷基、C1‑6烷基‑O‑、苄基、卤素、HO‑、NC‑、单或双环杂芳基及含有一个选自由N、O或S(O)r组成的组的杂原子的5或6元单环杂环基,其中该杂芳基含有至多4个杂原子及一或两个5或6元环,且r为0、1或2,其中该C1‑6烷基、C3‑8环烷基、C1‑6烷基‑O‑、苄基、杂芳基及该杂环基任选经卤素、HO‑、乙酰基、C1‑6烷基‑O‑、氧代基、R4‑S(O)2‑取代,其中R4为芳基、C3‑6环烷基和/或C1‑6烷基;Y选自由以下组成的组:键、‑CH2‑、‑CH2CH2‑及‑CH2O‑;或任一以上化合物的盐。
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