[发明专利]取代的三唑并吡啶的前体药物衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的Mps-1激酶抑制剂的前体药物衍生物、它们的制备方法以及它们治疗和/或预防疾病的用途。

主权项

通式(I)的化合物：其中：R^A代表选自下列的基团：　　‑C(=O)‑(CH₂)₃‑N(H)R³，　　‑C(=O)‑(CR⁴R⁵)‑N(R⁶)R⁷，　　‑C(=O)‑O‑(CH₂)₂‑N(H)R³，　　‑C(=O)‑O‑(CR⁴R⁵)‑O‑P(=O)(OH)₂，　　‑C(=O)‑O‑(CR⁴R⁵)‑O‑C(=O)‑R⁸，　　‑C(=O)‑O‑(CR⁴R⁵)‑O‑C(=O)‑CH(R⁶)‑NH‑C(=O)‑R⁹；R¹代表选自甲氧基‑和2,2,2‑三氟乙氧基‑的基团；R²代表选自下列的基团：　　其中，“*”表示与R²所连接的苯基环的连接点；R³代表选自下列的基团：　　C₁‑C₆‑烷基、C₃‑C₆‑环烷基‑，　　4至7元杂环烷基‑；所述基团任选被相同或不同的选自下列的基团取代一或多次：‑OH、‑NH₂、‑N(H)R¹⁰、‑N(R¹⁰)R¹¹、‑O‑P(=O)(OH)₂；R⁴和R⁵彼此独立地代表选自氢原子和C₁‑C₃‑烷基‑的基团，或R⁴和R⁵与它们所连接的碳原子一起形成C₃‑C₆‑环烷基环；R⁶代表氢原子或C₁‑C₃‑烷基‑；R⁷代表氢原子或‑C(=O)R⁹；R⁸代表选自下列的基团：　　C₁‑C₆‑烷基、C₃‑C₆‑环烷基‑，　　4至7元杂环烷基‑；所述基团任选被相同或不同的选自下列的基团取代一或多次：‑OH、‑NH₂、‑N(H)R¹⁰、‑N(R¹⁰)R¹¹、‑O‑P(=O)(OH)₂；R⁹代表基团　　或R⁹代表选自下列的基团：　　其中，“**”表示与R⁹所连接的羰基的连接点；R¹⁰和R¹¹彼此独立地代表选自氢原子和C₁‑C₃‑烷基‑的基团，或R¹⁰和R¹¹与它们所连接的氮原子一起形成4至7元杂环烷基环；R¹²代表选自氢原子、‑OH、‑NR¹⁰R¹¹、‑NH‑C(=NH)‑NH₂的基团；n是0、1、2、3或4的整数；或其互变异构体、N‑氧化物、水合物、溶剂化物或盐，或其混合物。