[发明专利]新颖氮杂苯并咪唑衍生物

摘要

本发明涉及通式I化合物，其中基团R1、R2、X及Y如权利要求第1项中所定义，所述化合物具有有价值的药理性质，特别是结合至AMP活化蛋白激酶(AMPK)并调节其活性。所述化合物适于治疗及预防可受此受体影响的疾病，例如代谢疾病，特别是2型糖尿病。

主权项

一种式I化合物其中R1选自由以下组成的组：R2选自由以下组成的组：F、Cl、H3C‑、H3C‑O‑、F3C‑及F3C‑O‑；X选自由以下组成的组：键、二价哌啶基、二价哌嗪基、亚苯基、亚吡啶基、亚嘧啶基及亚哒嗪基，其中该二价哌啶基及哌嗪基任选经F、H3C‑或H3C‑O‑取代，且其中所述亚苯基、亚吡啶基、亚嘧啶基及亚哒嗪基任选经F、Cl、Br、NC‑、HO2C‑、H3C‑、H3C‑O‑、F3C‑或F3CO‑取代；且Y选自下述(1)或(2)：(1)由以下组成的组：环己基、环己烯基、哌啶基、苯基、吡啶基、哒嗪基、吡嗪基、异吲哚啉基、氮杂异吲哚啉基及嘧啶基，所述基团必须经选自以下的基团取代：RSRS’(O＝)S＝N‑、RSRS’(O＝)S＝N‑C1‑3‑烷基‑、RSRS’(O＝)S＝N‑C(＝O)‑、(RN)N＝S(＝O)(RS)‑、(RN)N＝S(＝O)(RS)‑C1‑3‑烷基‑及RSRS’(RN’‑N＝)S＝N‑，其中所述环己基、环己烯基及哌啶基任选经F、H3C‑及H3C‑O‑取代，且其中所述苯基、吡啶基、哒嗪基、吡嗪基、异吲哚啉基、氮杂异吲哚啉基及嘧啶基任选经F、Cl、Br、NC‑、HO2C‑、H3C‑、H3C‑O‑、F3C‑或F3CO‑取代；(2)各自含有‑S(＝O)(＝N‑RN)‑基团、任选经1至3个独立地选自以下的基团取代的选自环己基、环己烯基、哌啶基及氮杂双环辛基的饱和或部分不饱和的杂环基：F、HO‑、NC‑、C1‑4‑烷基‑及C1‑4‑烷基‑O‑，其中RN选自H、NC‑、H3C‑、(H3C)3C‑O‑C(＝O)‑及F3C‑C(＝O)‑；且RN’为H，其中RS和RS’独立地选自H3C‑、H5C2‑、(H3C)2CH‑、环丙基、四氢吡喃基、苯基及吡啶基，或连接在一起的RS和RS’选自‑(CH2)4‑、‑(CH2)5‑及‑(CH2)2‑O‑(CH2)2‑，且其中在Y或RS和RS’的定义中提及的任何环己基、哌啶基、苯基及吡啶基任选经F、H3C‑或H3C‑O‑取代；或其盐。