[发明专利]一种包含大环内酯类非对映体的药物组合物、其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201480047607.3 | 申请日： | 2014-08-26 |
| 公开（公告）号： | CN105530942B | 公开（公告）日： | 2019-10-11 |
| 发明（设计）人： | 托马斯·尼托利;纳雷什库玛·F·贾因;托马斯·帕特里克·马尔科坦 | 申请（专利权）人： | 瑞泽恩制药公司 |
| 主分类号： | A61K31/5365 | 分类号： | A61K31/5365;C07D413/14;A61K47/68;A61P29/00;A61P37/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市磐华律师事务所 11336 | 代理人： | 董巍;谢栒 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及一种组合物包含大环内酯类非对映异构体，与含有其相应的非对映异构体混合物的组合物相比，其在抑制细胞增殖方面，表现出改进的治疗效果。本发明进一步提供了一种通过大环内酯类非对映异构体形成的药物‑配体偶联物。本发明还提供了一种新的大环内酯类非对映异构体的制备方法和其治疗用途。 | ||
| 搜索关键词： | 包含 内酯 映异构体 药物 组合 制备 方法 治疗 用途 | ||
【主权项】：
1.一种组合物，其包含多个式(II)所示配体‑药物偶联物：![]()
其中，A是：![]()
W为NR3；L是抗体或其抗原结合片段；R1、R2和R3各自是H；n是1；p是1至10的任一整数；且其中，所述组合物中的配体‑药物偶联物的非对映异构体过量大于50％；其中所述非对映异构体在与式II的硫原子相连的手性碳原子，具有不同的立体化学构型。
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