[发明专利]作为凝血因子Xa抑制剂的苯并恶唑并恶嗪酮类化合物有效
| 申请号： | 201480048134.9 | 申请日： | 2014-09-03 |
| 公开（公告）号： | CN105593232B | 公开（公告）日： | 2018-06-26 |
| 发明（设计）人： | 高任龙;丁照中;赖光华;陈曙辉;颜小兵;段宝玲;朱秀良;路新华;胡军平 | 申请（专利权）人： | 华北制药集团新药研究开发有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D519/00 | 分类号： | C07D519/00;C07D498/14;C07D513/04;A61K31/5383;A61K31/553;A61K31/5386;A61K31/541;A61K31/542;A61P7/02;A61P9/10 |
| 代理公司： | 石家庄国域专利商标事务所有限公司 13112 | 代理人： | 苏艳肃 |
| 地址： | 050015 河*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： |
本发明涉及新的式（Ⅰ）化合物或其溶剂化物、水合物、互变异构体、或药学上可接受的盐，其中R1代表被取代或未被取代的芳基或杂芳基；R2代表任选被取代的3‑9元碳环或杂环等；R3代表H等；A选自O、NH、N‑CH3、S、SO、SO2和CH2；X、Y和Z分别独立地选自CH、C‑Br、C‑Cl、C‑F、C‑I和N。本发明的化合物可以作为治疗和预防血栓异常疾病的抗凝剂，本发明通过提供凝血因子Xa的强力抑制剂以满足针对凝血Xa的选择性和强力抑制剂的现实需求。 |
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| 搜索关键词： | 抑制剂 水合物 凝血因子Xa抑制剂 互变异构体 苯并恶唑 类化合物 凝血因子 溶剂化物 现实需求 异常疾病 恶嗪酮 抗凝剂 可接受 杂芳基 血栓 芳基 凝血 碳环 杂环 治疗 预防 | ||
【主权项】：
1.式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐，![]()
其中，R1代表任选被取代的苯基、噻吩或吡啶，取代基独立地选自F、Cl、Br、氰基、氨基、C1‑8烷氧基和C1‑8烷基，取代基的个数为1个；R2代表![]()
R3代表H；A选自S、SO、SO2；X、Y和Z分别独立地选自CH；以及任选地该化合物是立体异构体。
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