[发明专利]芳基酰胺激酶抑制剂有效
| 申请号： | 201480049237.7 | 申请日： | 2014-07-01 |
| 公开（公告）号： | CN105517993B | 公开（公告）日： | 2018-07-13 |
| 发明（设计）人： | R·A·哈茨;V·T·阿乌哈;J·J·布朗森;C·D·迪齐尔巴;J·E·麦克尔;S·J·纳拉;R·拉杰马尼 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D213/72 | 分类号： | C07D213/72;C07D231/12;C07D233/54;C07D237/08;C07D413/12;C07D417/12;C07D249/06;C07D487/04;C07D263/30;C07D277/20;C07D285/08;C07D213/16;C07 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明大体上涉及可抑制AAK1(连接蛋白相关激酶1)的化合物，包含上述化合物的组合物及抑制AAK1的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 激酶抑制剂 上述化合物 芳基酰胺 连接蛋白 激酶 | ||
【主权项】：
1.式(I)化合物或其药用盐：![]()
其中：R1选自C1‑C3烷氧基、C1‑C3烷基、氰基、二C1‑C3烷基氨基、卤素、卤代C1‑C3烷氧基、卤代C1‑C3烷基、羟基和噻吩基；R2选自![]()
其中Ra选自氢、C1‑C3烷氧基、C1‑C3烷基氨基、C1‑C3烷基羰基氨基、氨基和卤素；R3为氢；X选自氢、C1‑C3烷氧基、C1‑C3烷基、氰基、卤素、卤代C1‑C3烷基、![]()
![]()
Y选自氢和卤素；Z选自![]()
其中n为1或2；R为氢；R4选自C2‑C6烷基、C3‑C6环烷基、(C3‑C6环烷基)C1‑C3烷基、C1‑3烷基硫基C1‑3烷基、羟基C1‑C6烷基和卤代C1‑C6烷基；R5和R6独立地选自氢、C1‑C3烷基、C1‑C3烷基磺酰基、任选取代有氨基的C3‑C6环烷基、杂环基、杂环基C1‑C3烷基、苯基C1‑C3烷基、苯基C1‑C3烷基磺酰基和苯基磺酰基；其中所述杂环基C1‑C3烷基的杂环基部分以及所述苯基C1‑C3烷基的苯基部分任选取代有选自C1‑C3烷基、卤素、羟基的一个基团；且其中所述杂环基为含有一、二或三个独立选自氮和硫的杂原子的四或五元环，其中四元环具有0个双键，且五元环具有2个双键；或R5和R6与它们所连接的氮原子一起形成取代有氨基的五或六元杂环；Rb选自氢、C1‑C3烷氧基、C1‑C3烷基、卤素和卤代C1烷基；Rp为C1‑C3烷基；Rq为氧代；且Rz选自氢、C1‑C3烷基和C1‑C3烷基羰基；条件是所述化合物不为![]()
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