[发明专利]抗菌2H‑吲唑衍生物

摘要

本发明是关于抗细菌的式I化合物，其中R1为H或卤素；R2为炔基氧基或基团M；R3为H或卤素；M为以下基团(A，B，C，D)中的一者，其中A为键、CH2CH2、CH＝CH或C≡C且R1A、R2A、R3A、R1B及R1C是如权利要求1所定义的；及其盐。

主权项

一种式I化合物其中R1表示H或卤素；R2表示(C3‑C4)炔基氧基或基团M；R3表示H或卤素；M为下文呈现的基团MA、MB、MC及MD中的一者其中A表示键、CH2CH2、CH＝CH或C≡C；R1A表示H或卤素；R2A表示H、(C1‑C3)烷氧基或卤素；R3A表示H、(C1‑C3)烷氧基、羟基(C1‑C4)烷氧基、(C1‑C3)烷氧基(C2‑C3)烷氧基、二羟基(C3‑C4)烷氧基、(C1‑C3)烷基硫基、三氟甲氧基、氨基、二(C1‑C3)烷基氨基、2‑羟基乙酰氨基、羟基(C1‑C4)烷基、1‑氨基环丙基、1‑羟基甲基‑环丙‑1‑基、反式‑2‑羟基甲基‑环丙‑1‑基、1,2‑二羟基乙基、3‑羟基氧杂环丁‑3‑基、3‑(羟基(C1‑C3)烷基)氧杂环丁‑3‑基、3‑氨基氧杂环丁‑3‑基、3‑(二(C1‑C3)烷基氨基)氧杂环丁‑3‑基、3‑羟基硫杂环丁‑3‑基、吗啉‑4‑基(C2‑C3)烷氧基、吗啉‑4‑基‑(C1‑C2)烷基、噁唑‑2‑基或[1,2,3]三唑‑2‑基；R1B表示3‑羟基氧杂环丁‑3‑基、3‑氨基氧杂环丁‑3‑基、3‑羟基硫杂环丁‑3‑基、羟基(C1‑C3)烷基、二羟基(C2‑C4)烷基、氨基(C1‑C4)烷基、(二甲基氨基)甲基、1‑羟基甲基‑环丙‑1‑基、反式‑2‑(1,2‑二羟基乙基)环丙‑1‑基、1‑((膦酰氧基)甲基)环丙基、1‑(((二甲基甘氨酰基)氧基)甲基)环丙基、1‑甲基‑2‑羟基甲基‑环丙‑1‑基、2‑(羟基甲基)‑2‑甲基环丙基、1‑氨基环丙基、反式‑2‑羟基甲基‑环丙‑1‑基、反式‑2‑氨基甲基‑环丙‑1‑基、1‑氟‑2‑(羟基甲基)环丙基、2‑氟‑2‑(羟基甲基)环丙基、1‑(羟基甲基)环丁基、3‑羟基‑氧杂环丁‑3‑基、3‑羟基甲基‑氧杂环丁‑3‑基、1‑(2‑羟基乙酰基)氮杂环丁‑3‑基、1‑(2‑氨基乙酰基)氮杂环丁‑3‑基、1‑甘氨酰基氮杂环丁‑3‑基、1‑(2‑氨基‑2‑甲基丙酰基)氮杂环丁‑3‑基、3‑(2‑氨基乙酰氨基)环戊基、反式‑(顺式‑3,4‑二羟基)‑环戊‑1‑基、3‑羟基甲基双环[1,1,1]戊‑1‑基、哌啶‑4‑基、1‑(2‑羟基乙酰基)哌啶‑4‑基、1‑(2‑氨基乙酰基)哌啶‑4‑基、4‑羟基四氢‑2H‑吡喃‑4‑基、5‑氨基四氢‑2H‑吡喃‑2‑基、(1s,3r)‑(1‑羟基‑3‑(羟基甲基)环丁基)甲基或3‑羟基氧杂环丁‑3‑基甲基；及R1C表示1‑羟基甲基‑环丙‑1‑基、反式‑2‑(1,2‑二羟基乙基)环丙‑1‑基、1‑甲基‑2‑羟基甲基‑环丙‑1‑基、2‑(羟基甲基)‑2‑甲基环丙基、1‑氨基环丙基、反式‑2‑羟基甲基‑环丙‑1‑基、1‑氟‑2‑(羟基甲基)环丙基或2‑氟‑2‑(羟基甲基)环丙基；或此化合物的医药学上可接受的盐。