[发明专利]吲哚和吲唑衍生物有效
申请号: | 201480052952.6 | 申请日: | 2014-09-22 |
公开(公告)号: | CN105593211B | 公开(公告)日: | 2021-07-27 |
发明(设计)人: | 泰雷扎·玛丽亚·巴拉尔;卡特里·格勒布科茨宾登;伊曼纽尔·皮纳德;托马斯·里克曼斯;赫维·舍夫豪泽;让-巴普蒂斯特·布朗克 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | C07D209/42 | 分类号: | C07D209/42;C07D403/10;C07D405/12;C07D405/14;C07D413/14;C07D417/14;C07D471/04;A61K31/404;A61K31/416;A61P25/28 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: |
本发明涉及下式I的吲哚和吲唑衍生物,其中A是(AA)并且其余变量如说明书中所定义。所述化合物可以用于治疗或预防阿尔茨海默病,认知损伤,精神分裂症,疼痛或睡眠障碍。 |
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搜索关键词: | 吲哚 衍生物 | ||
【主权项】:
式I的化合物
其中A是
R是低级烷基,‑(CH2)z‑C3‑7‑环烷基或‑(CH2)z‑C4‑6‑杂环烷基,其任选地被一至三个羟基,低级烷基,低级烷氧基或卤素取代,或是(内)‑7‑氧杂双环[2.2.1]庚‑2‑基;X是CH或N;Y1是CR3或N;Y2是CR4;或或Y1和Y2可以与它们连接的碳原子一起形成
Y3是N;Y4是N;Y5是NR7;R1是氢或卤素;R2是氢,卤素,环烷基,低级烷基或低级烷氧基;R3是氢,卤素,
CN,‑C(O)NH2,‑C(O)NHCH3或‑C(O)N(CH3)2;R4是氢,选自由以下各项组成的组的5或6元杂芳基或杂环基:
或是苯基,‑C(O)NH2,‑CH2C(O)NH2,‑C(O)NHCH3,‑C(O)NH‑环烷基,‑C(O)N(CH3)2,‑NHC(O)O‑低级烷基,CN,低级烷氧基,被卤素取代的低级烷氧基,卤素或S(O)2CH3;R5是苯基;R6是苯基或噻唑‑2‑基;R7是吡啶‑2‑基或嘧啶‑4‑基;p是0或1;m是1,2或3;z是0或1;或其药用酸加成盐,外消旋混合物或其相应对映异构体和/或光学异构体。
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