[发明专利]用于改善配体-药物偶联物药代动力学的PEG化的药物-接头在审
| 申请号： | 201480057060.5 | 申请日： | 2014-10-14 |
| 公开（公告）号： | CN105764503A | 公开（公告）日： | 2016-07-13 |
| 发明（设计）人： | R·莱昂;P·伯克;J·亨特 | 申请（专利权）人： | 西雅图基因公司 |
| 主分类号： | A61K31/351 | 分类号： | A61K31/351 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 杨昀;陶家蓉 |
| 地址： | 美国华*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供包含与所述药物单元平行取向的PEG单元的配体‑药物偶联物。本发明尤其提供配体‑药物偶联物(LDC)、其制备和使用方法、及其中间体。所述配体‑药物偶联物在循环中稳定，一旦其药物被载物在靶细胞附近或内部释放，所述配体‑药物偶联物还能造成靶向细胞的细胞死亡，或抑制靶向细胞增殖。在主要的实施方式中，本发明的LDC由式I的结构表示。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 改善 药物 偶联物药代 动力学 peg 接头 | ||
【主权项】：
一种配体‑药物偶联物化合物，其中，所述配体‑药物偶联物化合物包含配体单元和共价连接至所述配体单元的一个或多个接头‑药物部分，其中，各接头‑药物部分包含平行连接物单元，所述平行连接物单元使所述配体单元通过针对各药物单元的可释放组装单元的居间与一个或多个药物单元连接，并且连接相对于各接头‑药物部分的药物单元呈平行取向的聚乙二醇单元，其中，所述可释放组装单元能够在所述配体单元靶向的靶位点附近释放游离药物，其中，所述接头‑药物部分在所述配体‑药物偶联物上提供1至32个药物单元的载量。
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