[发明专利]制备6-烷基化的甾族衍生物和相应烷基化的5;6;7;8-四氢萘-2(4αH)-酮的方法

摘要

本发明涉及制备6位经烷基化的某些甾族衍生物的方法，其包括通过有机金属烷基化试剂对6位经卤化的相应化合物进行烷基化的步骤。

主权项

1.式(I)化合物的制备方法：其中R1和R2彼此独立地表示氢原子、包含1至3个碳原子的烷基或卤素原子，或R1和R2一起形成包含4至6个碳原子的碳基环，其邻位稠合至化合物(I)的B环，所述环任选地包含一个或多个双键且任选地被一个或多个包含1至3个碳原子的烷基所取代，或R1和R2一起形成甾族碳基骨架的C环和D环，所述C环和D环任选地包含一个或多个双键且任选地被一个或多个选自以下的基团所取代：包含1至12个碳原子的直链或支链烷基，包含1至12个碳原子并且任选地被一个或多个呈游离或经保护形式的羟基、羧基或氧代基团所取代的酰基，或卤素原子，对于所述C环和D环的每个位置而言可携带一个取代基，或者当可能时可携带两个取代基，R’1表示氢或卤素原子，并且R1和R’1位于A环和B环的平面的任意一侧，R3表示包含1至4个碳原子的烷基，表示单键或双键，且表示在A环和B环的α或β位置的单键，所述方法包括以下步骤：使用有机金属烷基化试剂，对式(II)化合物进行烷基化，生成式(I)化合物，所述烷基化可引入烷基R3以代替式(II)化合物中的卤素原子X，其中式(II)化合物为：其中R₁、R’₁和R₂、和如在化合物(I)中所定义，其中X为卤素原子，所述有机金属烷基化试剂为式(R3)2CuLi的有机铜酸锂。