[发明专利]含有肽修饰剂的氨基二酸

摘要

本发明涉及式1表示的肽修饰化合物，或其盐：其中：a为1至10的整数，更优选为1至3的整数；b为0至7的整数；Z为末端基团并且Y为二价基团。本发明的又一方面涉及制备式1表示的化合物期间的中间体，以及式1表示的化合物在肽衍生物合成中的应用。

主权项

由式1表示的化合物，或其盐：其中：a为1至10的整数，更优选为1至3的整数；b为0至7的整数；Z为选自以下的末端基团：(a)式2表示的基团：其中*表示与Y连接的点；r为1至12的整数，更优选为2至6的整数；R₁为NH₂或OR₃，其中R₃选自H、烷基、芳基和芳烷基；R₂为H或Pr，其中Pr为氨基保护基团，优选为Fmoc；(b)式4或式5表示的基团：其中*表示与Y连接的点；以及k和l各自独立地为0至25的整数；(c)式6、7、8或37表示的基团：其中*表示与Y连接的点；**表示与选自OH、OR、NRR’和式9的基团的连接；Pr为氨基保护基团；k和l各自独立地为0至25的整数；以及R和R’各自独立地选自H、烷基和芳烷基；(d)式10表示的基团：其中*表示与Y连接的点；R₄为天然或非天然氨基酸的侧链；c为1至12的整数；以及**表示与选自OH、OR、NRR’和式9的基团的连接；以及(e)式11或式12表示的基团：其中*表示与Y连接的点；X不存在，或选自CH₂、O、S和NR，其中R为H、烷基或芳烷基；m、n、o、p各自独立地为1至25的整数；以及R⁵为H或Pr，其中Pr为氨基保护基团，优选地选自Fmoc、Boc和Trt；各个Y为独立地选自以下的二价基团：(a)式2’表示的基团：其中*表示连接点；**表示与如上所述的基团Z或另一基团Y的连接；r为1至12的整数，更优选为2至6的整数；以及R₁为NH₂或OR₃，其中R₃选自H、烷基、芳基和芳烷基；(b)式6’、7’或8’表示的基团：其中*表示连接点；**表示与如上所述的基团Z或另一基团Y的连接；k和l各自独立地为1至25的整数；Pr为氨基保护基团；以及R选自H、烷基和芳烷基；(c)式10’表示的基团：其中R₄为天然或非天然氨基酸侧链的侧链；c为1至12的整数；*表示连接点；以及**表示与如上所述的基团Z或另一基团Y的连接；以及(d)式11’或式12’表示的基团：其中*表示连接点；**表示与如上所述的基团Z或另一基团Y的连接；X不存在，或选自CH₂、O、S和NR，其中R为H、烷基或芳烷基；并且m、n、o、p各自独立地为1至25的整数。