[发明专利](氮杂)吡啶并吡唑并嘧啶酮和吲唑并嘧啶酮作为纤维蛋白溶解的抑制剂

摘要

本发明涉及新颖的取代的(氮杂)吡啶并吡唑并嘧啶酮和吲唑并嘧啶酮，其制备方法，单独或组合用于治疗和/或预防疾病（尤其是用于治疗和/或预防具有或不具有潜在的遗传或获得性出血障碍的患者中的急性和复发性出血）的方法中的化合物，其中所述出血与选自以下的疾病或医疗介入相关：月经过多、产后出血、失血性休克、外伤、手术、移植、中风、肝病、遗传性血管性水肿、鼻出血和滑膜炎和关节积血后软骨损伤。

主权项

1.式(I‑A)的化合物其中R1选自氢和C1‑C4烷基；X1选自氮和C‑R2；X2选自氮和C‑R3；X3选自氮和C‑R4；X4选自氮和C‑R5；条件是X1至X4中的0、1或2个是氮；和R2、R3、R4和R5彼此独立地选自氢、卤素、C1‑C4烷基、C1‑C4烯基、C1‑C4卤代烷基、C1‑C4烷氧基、C1‑C4卤代烷氧基、氰基、氨基、硝基、单或二烷基氨基、羟基、巯基、羧基、C3‑C7环烷基、5‑6元杂芳基，所述5‑6元杂芳基任选被选自C1‑C4烷基的一个、两个或三个取代基取代，和苯基，所述苯基任选被选自卤素、C1‑C4烷基、C1‑C4卤代烷基、C1‑C4烷氧基和C1‑C4卤代烷氧基的一个、两个、或三个取代基取代，或选自以下的式的基团：‑CO‑NR7R8、‑NH‑CO‑R9、‑CO‑O‑R9、‑CO‑R9、‑SO2R10、‑SO2NR11R12、‑SR10、CH2CN、‑CH2NR11R12、‑CH2OR10，其中R7和R8独立地彼此代表氢、C1‑C4烷基、C6芳基和5‑6元杂芳基；R9代表C1‑C4烷基、C6芳基和5‑6元杂芳基；R10代表C1‑C4烷基；R11和R12彼此独立地代表氢、和C1‑C4烷基；条件是R2至R5中的零个、一个、两个或三个不是氢，及盐。