[发明专利]用作免疫调节剂的化合物有效
申请号: | 201480060895.6 | 申请日: | 2014-09-02 |
公开(公告)号: | CN105705489B | 公开(公告)日: | 2019-04-26 |
发明(设计)人: | L·S·丘帕克;X·郑 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D211/60 | 分类号: | C07D211/60;C07D311/14;C07D217/02;C07D223/06;C07D319/18;C07C205/02;C07D333/20;C07D333/32;C07C211/03;C07D405/12;C07D249/08;C07C233/03;C07 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本申请公开了式(I)化合物。本申请还公开了使用所述化合物作为免疫调节剂的方法以及包含所述化合物的药物组合物。这些化合物用于治疗、预防病毒学疾病或病症和癌症或减缓其进展。 | ||
搜索关键词: | 用作 免疫 调节剂 化合物 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物或其盐:其中:环B为苯基或噻吩基;环A为:其中A”为CH或N,且其中R1和R2中的一者为Q且R1和R2中的另一者为Rb;R3为H或‑CH2C(O)OH;R4为‑NHCH2CH2NHC(O)CH3;Q为:(i)其中Ry为‑OH、‑CH3、‑CH2OH、‑C(O)OH、‑CH2C(O)OH或‑C(O)NHCH2CH2OH、‑C(O)NH2、‑NHC(O)CH3,且Rz为‑OH、‑CH3、‑OCH3、‑OC(O)CH3或‑CH2CH=CH2且Rh为‑C(O)CH3;(ii)‑CH2NH‑Rx,其中Rx为环丁基、任选取代有两个氟原子的‑(CH2)环丁基、环丙基、羟基环戊基、环戊基、环己基、羟基环己基、羟基四氢呋喃基、N‑甲基哌啶基、N‑乙基哌啶基、羟基四氢噻吩基,或(iii)‑CH2NRa‑CRaRa‑(CH2)n‑Rx,其中Rx为氢、氮杂环丁烷酮基、环己基、羟基苯基、吡咯烷酮基、哌啶酮基、哌嗪酮基、吗啉基、咪唑基、N‑甲基咪唑基、‑C(O)(吗啉基);任选取代有甲基、羟基苯基、吡啶基、嘧啶基或‑C(O)OC(CH3)3基团的哌嗪基;吡咯烷基、吡啶基、二氧化硫吗啉基或甲基三唑基;或(iv)‑CHRa‑NRa‑CRaRa‑(CHRa)n‑Rx,其中Rx为‑OH、‑OCH3、‑C(O)OH、‑OPh,‑CH(CO2H)‑NHC(O)CH3、‑O(CH2)2O(CH2)2OH、‑O(CH2)2O(CH2)2O(CH2)2OH、‑O(CH2)2O(CH2)2O(CH2)2O(CH2)2CO2H‑O(CH2)2O(CH2)2O(CH2)2O(CH2)2O(CH2)2O(CH2)2CO2H、‑C(O)CH3、‑C(O)NRaRa、‑C(O)NRqRq、‑N(CH3)2、‑NHC(O)CH3、‑NHC(O)Ph、‑C(O)NH(CH2)2‑咪唑基、NHC(O)OCH2Ph、‑N(CH3)S(O)2CH3、‑NHC(O)CH=CH2、‑NHC(O)CH=CHC(O)CH2CH3,或每个Ra独立为H、‑CH(OH)CH3、OH、‑(CH2)2OH,‑CH2OH、‑(CH2)2NH2、‑CH2CH3或‑CH3;或同一个碳原子上的两个Ra基团可形成四、五或六元碳环、N‑甲基哌啶环或吡喃环;每个Rb独立为H、F、Cl、Br、‑CF3、‑CN、CH3或‑OCH3;每个Rc独立为‑OCH3、‑OH、‑OCH2CH3,‑O(CH2)OCH3、‑OCH2CH=CH2、‑O(CH2)2CH3、‑O(CH2)2‑吗啉基或F;或连接于相邻碳原子的两个Rc形成‑O‑(CH2)v‑O‑,其中v为1或2;每个Rq选自氢、‑CH2C(O)NHCH2CO2H、‑(CH2)C(O)NHCH(CO2H)CH2CH(CH3)2、‑CH(Bn)‑C(O)NHCH(CO2H)(CH2)3NHC(NH)NH2;m为0或1;n为0、1、2或3;每个p独立为0;且q为0、1或2。
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