[发明专利]羧甲基哌啶衍生物有效
申请号: | 201480060999.7 | 申请日: | 2014-11-06 |
公开(公告)号: | CN105745198B | 公开(公告)日: | 2018-09-21 |
发明(设计)人: | 清水和夫;宫城贵史;大野孝介;上野康德;恩田雄介;铃木皓 | 申请(专利权)人: | 橘生药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;A61K31/4545;A61P1/08;A61P35/00;A61P43/00;C12N15/09 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 杨青;缑正煜 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: |
本发明提供在预防或治疗与抗肿瘤药相关的恶心和呕吐中有用的新化合物,该化合物具有NK1受体拮抗作用,并且与阿瑞匹坦相比对CYP3A4的抑制作用在更大程度上减弱。具体地,本发明涉及由式(I)表示的羧甲基哌啶衍生物或其可药用盐。在该式中,环A为苯环等,环B为吡啶环等,R1为C1‑6烷基或C1‑6烷氧基,R2和R3为氢原子或甲基,并且n表示从0到5的整数。 |
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搜索关键词: | 甲基 哌啶 衍生物 | ||
【主权项】:
1.由式(I)表示的化合物或其可药用盐:[式1]
其中环A是由下式表示的基团:[式2]
环B是由下式表示的基团:[式3]
条件是具有(*)的键为与下式的键合位点:[式4]
具有(**)的键为与环A的键合位点;具有(***)的键为与下式的键合位点:[式5]
R1为C1‑6烷基或C1‑6烷氧基;R2和R3各自独立地为氢原子或甲基;n为0、1、2、3、4或5。
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