[发明专利]修饰的抗表皮生长因子受体抗体及其使用方法在审
| 申请号： | 201480061603.0 | 申请日： | 2014-09-12 |
| 公开（公告）号： | CN105764924A | 公开（公告）日： | 2016-07-13 |
| 发明（设计）人： | G·卫;G·I·弗罗斯特;H·M·谢泼德;C·D·萨诺斯 | 申请（专利权）人： | 哈洛齐梅公司 |
| 主分类号： | C07K16/28 | 分类号： | C07K16/28 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人： | 王健 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本文提供修饰的抗‑EGFR抗体和编码修饰的抗‑EGFR抗体的核酸分子。还提供使用修饰的抗‑EGFR抗体的治疗方法和用途。所述修饰的抗‑EGFR抗体在pH 6.0‑6.5与在pH 7.4相比，呈现大于1.0的对EGFR的结合活性比率。 | ||
| 搜索关键词： | 修饰 表皮 生长因子 受体 抗体 及其 使用方法 | ||
【主权项】：
修饰的抗‑EGFR抗体或其抗原结合片段，其在未修饰的抗‑EGFR抗体或其抗原结合片段的可变重链(VH)中包含氨基酸置换，所述氨基酸置换对应于参照SEQ ID NO:2或7所示氨基酸位置的第104位的位置处的谷氨酸(E)置换，其中：通过将所述抗体的可变重链与SEQ ID NO:2或7所示的可变重链比对，鉴定氨基酸位置；所述未修饰的抗‑EGFR抗体或其抗原结合片段选自：i)西妥昔单抗或其抗原结合片段，其包含SEQ ID NO:2或7所示的可变重链和SEQ ID NO:4、9或11所示的可变轻链；ii)抗体或其抗原结合片段，其与i)的抗体或其抗原结合片段呈现至少80％的序列相同性；以及iii)i)或ii)的人源化形式；以及所述修饰的抗‑EGFR抗体特异性结合表皮生长因子受体(EGFR)或其可溶片段。
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