[发明专利]杂芳基取代的吡唑

摘要

式(I)的化合物(I)，其制备方法及其作为药物的用途。

主权项

式(I)的化合物(I)其中代表、、、、、或基团，其中*是连接点，其中X¹为NR¹⁸、O或S，X²为CR⁴或N，X³为NR¹⁸、O或S，X⁴为CR⁴或N，X⁵为CR⁴或N，X⁶为CR⁴，X⁷为NR¹⁸，X⁸为CR⁴，X⁹为NR¹⁸、O或S，X¹⁰为CR⁴或N，X¹¹为CR⁴或N，X¹²为CR⁴或N，其中基团E代表基团其中*为连接点,T为CH、CR¹⁷或N，Y为CH、CR¹⁷或N，其中T和Y的一个或两个代表CH 或CR¹⁷，和R¹/R²彼此独立地为氢或卤素，R³彼此独立地为1‑6C‑烷基、1‑6C‑烷氧基、卤素、2‑6C‑烯基、3‑6C‑环烷基、1‑6C‑卤代烷氧基或‑C(O)OH，n为0、1、2或3，或R³为‑(1‑6C‑亚烷基)‑S‑R¹⁴、‑(1‑6C‑亚烷基)‑S(O)‑R¹⁴、‑(1‑6C‑亚烷基)‑S(O)₂‑R¹⁴、‑(1‑6C‑亚烷基)‑S(=O)(=NR¹⁵)R¹⁴、‑O‑(1‑6C‑亚烷基)‑S‑R¹⁴、‑O‑(1‑6C‑亚烷基)‑S(O)‑R¹⁴、‑O‑(1‑6C‑亚烷基)‑S(O)₂‑R¹⁴或‑O‑(1‑6C‑亚烷基)‑S(=O)(=NR¹⁵)R¹⁴，和n为1，R⁴彼此独立地为(a) 氢，(b) 羟基，(c) 1‑6C‑烷氧基，其任选被下列取代(c1) 1 或2 个羟基，(c2) ‑NR⁹R¹⁰，(c3) ‑S‑R¹⁴，(c4) ‑S(O)‑R¹⁴，(c5) ‑S(O)₂‑R¹⁴，(c6) ‑S(=O)(=NR¹⁵)R¹⁴，(c7) ‑S(O)₂NR⁹R¹⁰，(d)，其中*为连接点，(e)，其中*为连接点，(f) 氰基，或(g) ‑S(O)₂‑(1‑4C‑烷基)，R⁵为(a) 氢，(b) 2‑6C‑羟基烷基，(c)，其中*为连接点，(d) ‑C(O)‑(1‑6C‑烷基)，(e) ‑C(O)‑(1‑6C‑亚烷基)‑O‑(1‑6C‑烷基)，或(f) ‑C(O)‑(1‑6C‑亚烷基)‑O‑(1‑6C‑亚烷基)‑O‑(1‑6C‑烷基)，R⁶彼此独立地为卤素、氰基、C(O)NR¹¹R¹²、或C(O)OR¹³，m为0、1、或2，R⁷为氢、卤素、氰基、1‑6C‑烷基、2‑6C‑烯基、1‑6C‑烷氧基、1‑6C‑卤代烷氧基、3‑6C‑环烷基、C(O)NR¹¹R¹² 或‑NR⁹R¹⁰，R⁸为氢、卤素、氰基、1‑6C‑烷基、2‑6C‑烯基、1‑6C‑烷氧基、1‑6C‑卤代烷氧基、3‑6C‑环烷基或‑NR⁹R¹⁰，或者R⁷和R⁸与和它们连接的两个碳原子一起形成6‑元芳香族环，其任选被卤素或1‑3C‑烷基独立地取代一次或多次，或者R⁷和R⁸一起形成n‑亚丙基或n‑亚丁基基团，R⁹、R¹⁰彼此独立地为氢、1‑6C‑烷基或与和它们连接的氮原子一起形成4‑6‑元杂环，其任选含有一个其他杂原子，所述杂原子选自O、S 或N，R¹¹、R¹²彼此独立地为氢、1‑6C‑烷基、2‑6C‑羟基烷基或(1‑4C‑烷基)‑S(O)₂‑(1‑4C‑烷基)，R¹³彼此独立地为氢或1‑4C‑烷基，R¹⁴彼此独立地为选自1‑6C‑烷基、3‑7C‑环烷基、苯基和苄基的基团，其中所述基团任选被一个或两个或三个取代基相同或不同地取代，所述取代基选自羟基、卤素或‑NR⁹R¹⁰，R¹⁵彼此独立地为氢、氰基或‑C(O)R¹⁶，R¹⁶为1‑6C‑烷基或1‑6C‑卤代烷基，R¹⁷彼此独立地为卤素、氰基、‑C(O)NR¹¹R¹²或‑C(O)OR¹³，R¹⁸为(a) 氢，(b) 1‑6C‑烷基，其任选被下列取代(b1) 1 或2 个羟基，(b2) 1‑6C‑烷氧基，(b3) ‑C(O)OR¹³，(b4) ‑C(O)NR¹¹R¹²，(b5) ‑NR⁹R¹⁰，(b6) ‑S‑R¹⁴，(b7) ‑S(O)‑R¹⁴，(b8) ‑S(O)₂‑R¹⁴，(b9) ‑S(=O)(=NR¹⁵)R¹⁴，(b10) ‑S(O)₂NR⁹R¹⁰，(c) ‑S(O)₂‑(1‑4C‑烷基)，(d) ‑C(O)‑(1‑6C‑烷基)，或所述化合物的N‑氧化物、盐、互变异构体或立体异构体，或所述N‑氧化物、互变异构体或立体异构体的盐。