[发明专利]用作TNF活性调节剂的咪唑并三嗪衍生物

摘要

一系列的式(I)的取代咪唑并[1,2‑b][1,2,4]三嗪衍生物及其类似物，作为人类TNFα活性的有效调节剂，相应地有益地治疗和/或预防各种人病恙，包括自身免疫和炎症性障碍；神经学障碍和神经变性障碍；疼痛和伤害感受性障碍；心血管障碍；代谢障碍；眼障碍；和肿瘤学障碍。

主权项

式(IIB)化合物或其药学上可接受的盐：其中E代表‑CH2‑；Q代表‑CH2‑；Z代表氢或甲基；R12代表氢，氟，氯，三氟甲基，甲基或乙氧羰基乙基；R15代表氢，卤素，C1‑6烷基，三氟甲基，C1‑6烷氧基，二氟甲氧基或三氟甲氧基；R16代表氢，卤素，氰基，C1‑6烷基，三氟甲基，二氟甲氧基或氨基；V代表C‑R22或N；R21代表羟基(C1‑6)烷基；或R21代表(C3‑7)环烷基，所述基团可以任选被一个、两个或三个取代基取代，所述取代基独立地选自氟，氟甲基，氯，溴，氰基，氰基甲基，氰基乙基，硝基，硝基甲基，甲基，乙基，异丙基，三氟甲基，三氟乙基，乙烯基，羟基，羟基甲基，甲氧基，乙氧基，二氟甲氧基，三氟甲氧基，三氟乙氧基，甲硫基，甲磺酰基，甲磺酰基甲基，甲磺酰基乙基，氧代，氨基，甲基氨基，二甲基氨基，乙酰氨基，乙酰氨基甲基，甲氧羰基氨基，乙氧基羰基氨基，叔丁氧基羰基氨基，甲磺酰基氨基，甲酰基，乙酰基，羧基，羧甲基，羧乙基，甲氧羰基，乙氧基羰基，正丁氧基羰基，叔丁氧基羰基，吗啉基乙氧基羰基，甲氧羰基甲基，乙氧基羰基甲基，乙氧基羰基乙基，乙氧基羰基亚甲基，乙酰氨基‑磺酰基，甲氧基氨基羰基，四唑基，四唑基甲基，羟基噁二唑基，氨基羰基，甲基氨基羰基，二甲基氨基羰基，甲磺酰基氨基‑羰基，氨基磺酰基，甲基氨基磺酰基，二甲基氨基磺酰基，甲基‑亚砜亚胺基和(甲基)(N‑甲基)亚砜亚胺基；R22代表氢，卤素或C1‑6烷基；和R23代表氢，C1‑6烷基，三氟甲基或C1‑6烷氧基。