[发明专利]作为TNF活性调节剂的稠合咪唑和吡唑衍生物有效
申请号: | 201480067141.3 | 申请日: | 2014-12-08 |
公开(公告)号: | CN105814055B | 公开(公告)日: | 2017-05-31 |
发明(设计)人: | J·A·布朗;M·D·凯尔米阿诺;E·P·琼斯;B·克罗普里安;J·T·罗伯逊;M·B·塞尔比;M·A·肖;朱昭宁 | 申请(专利权)人: | UCB生物制药私人有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P29/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所11038 | 代理人: | 崔锡强 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 一系列被取代的苯并咪唑、咪唑并[1,2‑a]吡啶和吡唑并[1,5‑a]吡啶衍生物及其类似物,作为人TNFα活性的强效调节剂,因此有益于治疗和/或预防许多人类疾病,包括自身免疫性和炎症性病症;神经学和神经变性病症;疼痛和感受伤害的病症;心血管病症;代谢病症;眼部病症;和肿瘤病症。 | ||
搜索关键词: | 作为 tnf 活性 调节剂 咪唑 吡唑 衍生物 | ||
【主权项】:
式(IIB‑A)化合物或其药学可接受的盐:其中A表示C‑R2或N;Y表示式(Ya‑1)或(Ya‑2)的基团:星号(*)表示到分子的剩余部分的连接点;Q表示‑CH2‑或‑CH2O‑;Z表示氢或甲基;R2表示氢或卤素;R5表示氢或C1‑6烷基;R7a表示氢、C1‑6烷基或三氟甲基;且R7b表示氢或C1‑6烷基;或R7a和R7b当与它们二者所连接的碳原子一起时表示羰基(C=O);或R7a和R7b当与它们二者所连接的碳原子一起时表示环丙基、氧杂环丁基或氮杂环丁基;R8a表示氢或C1‑6烷氧基;R8b表示氢;V表示C‑R22或N;R21表示羟基(C1‑6)烷基;或R21表示(C3‑7)环烷基、(C4‑9)二环烷基、(C3‑7)杂环烷基或(C4‑9)杂二环烷基,所述基团的任一个可以任选地被一个、两个或三个独立地选自C1‑6烷基、氧代、羧基和C2‑6烷氧基羰基的取代基取代;R22表示氢、卤素或C1‑6烷基;和R23表示氢、C1‑6烷基、三氟甲基或C1‑6烷氧基。
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