[发明专利]布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂有效
| 申请号： | 201480067564.5 | 申请日： | 2014-12-10 |
| 公开（公告）号： | CN105814035B | 公开（公告）日： | 2018-02-02 |
| 发明（设计）人： | F·J·洛佩斯-塔比亚;S-S·索;Q·乔;R·多米尼克 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司;中外制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D403/06;C07D403/14;C07D409/14;A61K31/4155;A61K31/4439;A61P29/00;A61P11/06 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所11247 | 代理人： | 安佩东,黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本申请公开了可抑制Btk的通式(I)的化合物，其中所有变量如本文所定义。本文所公开的化合物可用于调节Btk的活性并且可用于治疗与过度Btk活性有关的疾病。该化合物还可用于治疗由异常的B‑细胞活化引起的肿瘤、自身免疫和炎性疾病。本发明还公开了含有式(I)化合物和至少一种载体、稀释剂或赋形剂的组合物。 | ||
| 搜索关键词： | 布鲁顿氏 酪氨酸 激酶 抑制剂 | ||
【主权项】：
式I的化合物或其可药用盐，其中:R1是H或卤素；R2是H、卤素或氰基；R3是R4或R5；R4是卤素或氰基；R5是苯基、杂芳基、‑C(＝O)R5’、C1‑6烷基或苄基，其任选地被一个或多个R5’取代；R5’是C1‑6烷基、氰基、羟基、杂环烷基、苯基、氨基、C1‑6烷基氨基、二‑C1‑6烷基氨基或C1‑6烷氧基；并且X是C1‑6烷基或卤素，其中所述杂芳基是具有5至6个环原子和1至3个N、O或S杂原子的单环芳族杂环，所述杂环烷基是由一个环组成的单价饱和环状基团，每个环包含三至八个原子，混有一个或多个选自N或O的环杂原子，并且任选地被一个或多个C1‑6烷基取代。
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