[发明专利]依折麦布及其中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201510011797.X | 申请日： | 2015-01-09 |
| 公开（公告）号： | CN104513187B | 公开（公告）日： | 2017-05-31 |
| 发明（设计）人： | 洪健;王景炳;许忻;刘国斌 | 申请（专利权）人： | 安润医药科技（苏州）有限公司 |
| 主分类号： | C07D205/08 | 分类号： | C07D205/08;C07F7/18 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司32103 | 代理人： | 李艳 |
| 地址： | 215123 江苏省苏州市工业*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种依折麦布的合成方法，包括（a）化合物（5）发生非对称还原反应得化合物（6），化合物（6）与叔丁基二甲基氯硅烷在有机溶剂中，在碱的作用下发生反应得到化合物（7）；（b）化合物（7）与二异丙基乙胺溶于有机溶剂中，加入四氯化钛并在20~50℃下反应，在‑20~‑60℃下加入化合物（3）并反应得到化合物（8）；（c）化合物（8）与N,O‑双（三甲硅基）乙酰胺在有机溶剂中在20~80℃反应，再加入四丁基氟化铵三水合物，在20~80℃反应得到化合物（9）；及（d）化合物（9）进行脱保护反应得到依折麦布，其中R=TBS,Ac或COOCH2CCl3。本发明还提供了依折麦布的中间体及制备方法；。 | ||
| 搜索关键词： | 依折麦布 及其 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种依折麦布的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：(a)化合物(5)在有机溶剂中在‑15～0℃发生非对称还原反应得到化合物(6)，化合物(6)与叔丁基二甲基氯硅烷在有机溶剂中，在碱的作用下在40～80℃下发生反应，得到化合物(7)；(b)步骤(a)中得到的化合物(7)与二异丙基乙胺溶于有机溶剂中，加入四氯化钛并在20～50℃下反应5～60min，再加入化合物(3)并在‑60～‑20℃下反应10～60min，得到化合物(8)，其中，R＝TBDMS；(c)步骤(b)中得到的化合物(8)与N,O‑双(三甲硅基)乙酰胺在有机溶剂中，在20～80℃反应1‑2小时，再加入四丁基氟化铵三水合物，在20～80℃反应，得到化合物(9)，其中R的含义如步骤(b)中所定义的；(d)步骤(c)中得到的化合物(9)在有机溶剂中，发生脱保护反应，得到化合物(10)依折麦布；
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