[发明专利]聚乙二醇为载体的水溶性雷公藤内酯醇前药及其制备方法和应用无效
| 申请号： | 201510025754.7 | 申请日： | 2015-01-20 |
| 公开（公告）号： | CN104629036A | 公开（公告）日： | 2015-05-20 |
| 发明（设计）人： | 林友文;黄晓威;严大鹏 | 申请（专利权）人： | 福建医科大学 |
| 主分类号： | C08G65/00 | 分类号： | C08G65/00;A61K31/585;A61K47/48;A61P35/00 |
| 代理公司： | 福州智理专利代理有限公司 35208 | 代理人： | 王义星 |
| 地址： | 350004 福*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | 本发明公开一种聚乙二醇为载体的水溶性雷公藤内酯醇前药及其制备方法和应用。以聚乙二醇或聚乙二醇单甲醚为载体，以琥珀酸酐、N-羟基琥珀酰亚胺为连接臂，在雷公藤内酯醇的C14位-羟基上发生键合反应，制备得到聚乙二醇修饰的雷公藤内酯醇前药。本发明制备的聚乙二醇修饰的雷公藤内酯醇前药的水溶性显著增加，雷公藤内酯醇的含量为1%-20%（重量比）。细胞实验表明，本发明得到的新型雷公藤内酯醇前药具抗肿瘤活性。体外药物释放实验表明，本发明制备的聚乙二醇修饰的新型水溶性雷公藤内酯醇前药具有缓释作用。 | ||
| 搜索关键词： | 聚乙二醇 载体 水溶性 雷公藤 内酯 醇前药 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种聚乙二醇修饰的雷公藤内酯醇前药，如式（Ⅰ）所示，![]()
（I）其中，R为H或CH3，n为10~250，且为整数。
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