[发明专利]甲基二磺隆的合成方法在审
| 申请号： | 201510026964.8 | 申请日： | 2015-01-19 |
| 公开（公告）号： | CN104610167A | 公开（公告）日： | 2015-05-13 |
| 发明（设计）人： | 张大永;汤维维;杨建元;田庆海;马志荣;张小英 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学;江苏常隆化工有限公司;江苏常隆农化有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/52 | 分类号： | C07D239/52 |
| 代理公司： | 南京知识律师事务所 32207 | 代理人： | 黄嘉栋 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 一种甲基二磺隆的合成方法，它是1)将6-硝基糖精在还原催化剂存在条件下还原为6-氨基糖精，2)6-氨基糖精经重氮化、取代反应得到6-肟甲基糖精，3)6-肟甲基糖精在还原催化剂存在条件下还原得到6-胺甲基糖精，4)6-胺甲基糖精与甲基磺酰氯反应得到6-甲磺酰氨甲基糖，5)然后开环得到5-甲磺酰胺甲基-2-甲氧羰基苯磺酰胺，6)5-甲磺酰胺甲基-2-甲氧羰基苯磺酰胺与氯甲酸乙酯反应后与4,6-二甲氧基嘧啶-2-胺反应得到甲基二磺隆。本发明的有益效果是：(1)使用6-硝基糖精为合成起始原料，起始原料简单易得；(2)本发明的方法，在反应过程中使用的试剂均为常见、环境友好试剂，污染小、成本低，反应步骤较短，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 甲基 二磺隆 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种甲基二磺隆的合成方法，其特征是它包括下列步骤：步骤1.由6‑硝基糖精经催化氢化还原反应得6‑氨基糖精；步骤2.将步骤1得到的6‑氨基糖精进行重氮化反应，然后在中性条件下与10％甲醛肟溶液进行取代反应生成6‑肟甲基糖精；步骤3.将步骤2得到的6‑肟甲基糖精经还原反应得到6‑氨甲基糖精；步骤4.在步骤3得到的6‑氨甲基糖精中滴加甲基磺酰氯得到6‑甲磺酰氨甲基糖；步骤5.将步骤4得到的6‑甲磺酰胺甲基糖精于盐酸甲醇溶液中进行开环反应，得到5‑甲磺酰胺甲基‑2‑甲氧羰基苯磺酰胺；步骤6.将步骤5得到的5‑甲磺酰胺甲基‑2‑甲氧羰基苯磺酰胺与氯甲酸甲酯反应，然后再与4,6‑二甲氧基嘧啶‑2‑胺进行反应得到甲基二磺隆。
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