[发明专利]一种伊布鲁替尼的制备方法有效
| 申请号： | 201510030091.8 | 申请日： | 2015-01-22 |
| 公开（公告）号： | CN105859721B | 公开（公告）日： | 2018-04-17 |
| 发明（设计）人： | 徐苗焕 | 申请（专利权）人： | 浙江京新药业股份有限公司;上海京新生物医药有限公司;上虞京新药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 312500 浙江省绍*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开一种伊布鲁替尼的制备方法，包括用于制备伊布鲁替尼的中间体化合物，其具有式II的结构式，本发明还公开了该中间体的制备方法，包括将式III与酰氯衍生物反应，进一步通过反应得到伊布鲁替尼，本发明的方法制备得到的伊布鲁替尼杂质含量显著降低。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 伊布鲁替尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种由化合物式Ⅱ制备伊布鲁替尼式I的方法，其特征在于，包括使式Ⅱ化合物在碱性条件下，反应形成伊布鲁替尼式I；所述式II化合物为1‑[(3R)‑3‑(4‑氨基‑3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑1‑基)哌啶‑1‑基]‑2‑氯‑丙‑1‑酮，或者1‑[(3R)‑3‑(4‑氨基‑3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑1‑基)哌啶‑1‑基]‑2‑溴‑丙‑1‑酮。
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