[发明专利]一种合成索非那新的工艺在审
申请号: | 201510039415.4 | 申请日: | 2015-01-26 |
公开(公告)号: | CN104592221A | 公开(公告)日: | 2015-05-06 |
发明(设计)人: | 杨尉;黄承焕;陈汝婷;徐亮;穆罕默德·马卡 | 申请(专利权)人: | 中山奕安泰医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D453/02 | 分类号: | C07D453/02 |
代理公司: | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人: | 张海文 |
地址: | 528437 广*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明公开了一种合成索非那新的工艺,包括以下步骤:(1)1-(S)-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉和三光气反应生成1-(S)-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉氨基甲酰氯,(2)1-(S)-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉氨基甲酰氯与(R)-3-奎宁醇反应得到索非那新。与传统工艺相比,本发明显著降低了生产成本,耗时更短且条件更温和,有利于规模化工业生产,并以良好的收率和纯度获得索非那新,具有很好的商业化价值,而且反应的后处理简单,提高了工艺水平和可操作性。 | ||
搜索关键词: | 一种 合成 工艺 | ||
【主权项】:
一种合成索非那新的工艺,其特征在于,包括以下步骤:(1)1‑(S)‑苯基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉(I)和三光气反应生成1‑(S)‑苯基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉氨基甲酰氯(II),(2)1‑(S)‑苯基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉氨基甲酰氯(II)与(R)‑3‑奎宁醇反应得到索非那新(III):
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