[发明专利]四环吲哚生物碱衍生物及其制备和应用有效
申请号: | 201510043073.3 | 申请日: | 2015-01-28 |
公开(公告)号: | CN104725372B | 公开(公告)日: | 2017-02-22 |
发明(设计)人: | 郁彭;孙华;韩开林;李雅姗;彭小林;滕玉鸥;张亚洲 | 申请(专利权)人: | 天津科技大学 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D491/052;A61P35/00;A61P35/02;A61P3/10 |
代理公司: | 天津盛理知识产权代理有限公司12209 | 代理人: | 赵瑶瑶 |
地址: | 300457 天津市滨*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | 本发明涉及一种四环吲哚生物碱衍生物及其制备方法和应用,结构式如下。本发明首次发现四环吲哚生物碱类衍生物能够很好的抑制α‑葡萄糖苷酶,在治疗糖尿病药物的开发与应用方面具有广阔的前景;同时本发明对所合成的化合物针对人肝癌细胞(HepG2)、人白血病细胞(K562)、人结肠癌细胞(HT‑29)进行了抗肿瘤活性测试,结果表明这类衍生物的IC50<100μM。与其他抗肿瘤药物相比,本发明首次发现四环吲哚生物碱类衍生物能够杀伤肿瘤细胞,尤其针对人白血病细胞(K562)表现出很好的杀伤能力。 | ||
搜索关键词: | 吲哚 生物碱 衍生物 及其 制备 应用 | ||
【主权项】:
一种四环吲哚生物碱衍生物,其特征在于:所述衍生物的结构通式如下:其中R1选自甲基或4‑甲氧基苄基或苄基或4‑三氟甲基苄基,R2选自=O或‑OCH2C(CH3)2CH2O‑,R3选自CH3或H,X选自NH或O,R4选自H或CH3。
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