[发明专利]3‑(2‑丙烯酸酯)‑3ˊ‑硝基异噁唑氧化吲哚化合物及其制备方法及应用有效
申请号: | 201510049705.7 | 申请日: | 2015-01-30 |
公开(公告)号: | CN104693194B | 公开(公告)日: | 2017-07-11 |
发明(设计)人: | 刘雄利;景德红;姚震;黄俊飞;陆毅;周英;俸婷婷;余章彪 | 申请(专利权)人: | 贵州大学 |
主分类号: | C07D413/06 | 分类号: | C07D413/06;A61K31/422;A61P35/00 |
代理公司: | 贵阳中新专利商标事务所52100 | 代理人: | 李亮,程新敏 |
地址: | 550025 贵州省贵*** | 国省代码: | 贵州;52 |
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摘要: | 本发明公开了一种3‑(2‑丙烯酸酯)‑3ˊ‑硝基异噁唑氧化吲哚化合物,本发明以不同取代的3‑(2‑丙烯酸酯)‑3‑OBoc氧化吲哚和3,5‑二甲基‑4‑硝基异噁唑,经有机碱直接催化加成消除反应,合成了3‑(2‑丙烯酸酯)‑3ˊ‑硝基异噁唑氧化吲哚化合物,该类骨架包含潜在的生物活性含异噁唑基团和丙烯酸酯类基团,是一类重要的医药中间体类似物和药物分子类似物,可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值,本发明针对这些衍生物对三种肿瘤细胞株进行肿瘤生长抑制活性筛选,证明这些衍生物发现具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性,可预期作为抗肿瘤药物用途。 | ||
搜索关键词: | 丙烯酸酯 硝基 异噁唑 氧化 吲哚 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
一种3‑(2‑丙烯酸酯)‑3ˊ‑硝基异噁唑氧化吲哚化合物,其特征在于:该化合物具有如通式(Ⅰ)所示的结构:式中,R1为Me或Bn;R2为甲基、乙基、叔丁基或H;R3为CH3、F、Cl或Br。
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