[发明专利]一种17-羟-岩大戟内酯B的半合成方法有效
| 申请号： | 201510054513.5 | 申请日： | 2015-02-02 |
| 公开（公告）号： | CN104672251B | 公开（公告）日： | 2018-04-24 |
| 发明（设计）人： | 李军;赵明;张晓红;撖志明;贾丽娜;王金兰;王建飞;张树军 | 申请（专利权）人： | 齐齐哈尔大学 |
| 主分类号： | C07D493/20 | 分类号： | C07D493/20 |
| 代理公司： | 北京隆源天恒知识产权代理事务所(普通合伙)11473 | 代理人： | 闫冬 |
| 地址： | 161006 黑*** | 国省代码： | 黑龙江;23 |
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| 摘要： | 本发明提供一种17‑羟‑岩大戟内酯B(17‑hydroxyjolkinolide B)的半合成方法，包括以岩大戟内酯A(Jolkinolide A)为原料对环氧环上C11位上双键进行成环反应，然后将内酯环上C17位甲基溴化，再脱溴乙酰化，最后水解乙酰基得到17‑羟‑岩大戟内酯B(17‑hydroxyjolkinolide B)。本发明开发出一种合成17‑羟‑岩大戟内酯B(17‑hydroxyjolkinolide B)的新方法，为jolkinolide型药物的研发提供依据。17‑羟‑岩大戟内酯B(17‑hydroxyjolkinolide B)的成功合成为抗癌药物的研究提供了新方向。同时本方法还能够提高17‑羟‑岩大戟内酯B(17‑hydroxyjolkinolide B)产率，降低生产成本，增大市场供应，降低肿瘤治疗费用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 17 大戟 内酯 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种17‐羟‐岩大戟内酯B的半合成方法，其特征在于，包括以下步骤：以岩大戟内酯A为原料，采用环氧化试剂m‐CPBA对环氧环上C11位上双键进行成环反应，得到岩大戟内酯B；采用溴化试剂NBS对所述岩大戟内酯B内酯环上C17位上甲基进行溴化反应得到化合物3；以DMF为溶剂，AgOAc为乙酰化试剂，对所述化合物3内酯环上C17位进行脱溴乙酰化反应得到化合物4；以MeOH为溶剂，Na2CO3作为水解反应的碱性试剂，对所述化合物4内酯环上C17位进行乙酰基水解反应生成所述17‐羟‐岩大戟内酯B；所述岩大戟内酯A、岩大戟内酯B、化合物3、化合物4和17‐羟‐岩大戟内酯B的结构如下：
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